药学基础知识概述

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1、药学基础知识药理学基础知识药理学（Pharmacology）的任务和要求1药物（drug）：是预防、治疗和诊断疾病的物质2药物（drug）是如何发现的，化学物质如何才能成为预防、治疗和诊断疾病的药物。药学基础知识药理学药剂学药物分析天然药化新药研发药理学的任务药物机体与药物的相互作用药物药物效应动力学简称药效学（Pharmacodynamics)研究药物对机体的作用和作用规律，阐明药物防病治病的机制。对机体产生兴奋还是抑制药物药物代谢动力学简称药动学（Pharmacokinetics)研究药物进入机体后在机体内的分布、代谢、排泄特点，阐明药物在机体内

2、的变化规律。例如，血药浓度随时间的变化规律，组织中药物随时间的变化规律。药理学药学医学新药的药理学研究临床前研究临床研究1临床前药理研究药效学研究：指与该药防治作用有关的主要药理作用研究。一般药理学研究：指除了主要药理作用之外的广泛的药理学研究研究。包括精神系统、呼吸系统、心血管系统以及其它系统的作用。药代动力学研究：研究新药在体内的变化规律和特点，为新药的临床合理使用提供依据。药代动力学研究主要包括药物在体内的吸收、分布、转化（代谢）和排泄。药代动力学研究为合理设计剂型和给药方案提供依据。新药的毒理学研究全身用药的毒性试验，局部毒性试验，特殊毒性实

3、验，药物依赖性试验。新药毒理学研究的目的是保证临床用药安全。2临床药理研究1期临床研究:确定给药剂量，耐受性以及人体内的药动学研究。2期临床研究:针对适应症，观察疗效和不良反应。3期临床研究:在2期临床研究的基础上，扩大临床试验，确定新药的安全性和有效性。4期临床研究:新药上市后的监测跟踪。不良反应和毒性。药物对机体的作用——药效学药物作用（drugaction）药物效应（drugeffect）引起机体活动能力提高的叫兴奋剂stimulatorsorexcitants引起机体活动能力降低的叫抑制剂depressantsorinhibitors药物的作

4、用方式局部作用，localaction全身作用generalaction,systemicaction;absorptiveaction.全身作用以后的吸收、分布、代谢和排泄。药物作用的选择性和两重性1选择性：高好？低好？2两重性：治疗作用（therapeuticsaction）和不良反应（sideeffect）2.1治疗作用对因治疗：治本对症治疗：治标2.不良反应1副作用sideeffect，正常剂量应用下出现的与治疗目的无关的不适作用。2毒性反应toxicreaction，剂量过大，长期应用。急性毒性（一次大剂量），长期毒性或慢性毒性（常时间应用

5、）3变态反应allergyreaction，药物刺激机体发生异常免疫反应。4继发性反应secondaryreaction，长期应用某种药物引起的不良反应。医源性反应5后遗效应：虽然血药浓度已经降至有效浓度以下，此时残留的生物效应成为后遗效应（residualeffect)6致畸作用：影响胎儿正常发育第2节.受体理论药物与体内的什么地方结合？体内是否有内源性物质？受体的特性1饱和性：2特异性：4高度亲和性：5结构专一性：3可逆性：6立体选择性：7区域分布性：8亚细胞或分子特征9配体结合——药理活性相关性10生物体内存在内源性配体ligand第三节药效学

6、概述二、药物的作用机制研究药物为什么起作用，如何起作用？通过以上研究，阐明药物的治疗作用和不良反应。1非特异性药物作用机制脑水肿肺水肿便秘脑水肿肺水肿静脉输入大量高渗透性液体脱水来降低颅内压和肺内压借助于药物的渗透压来实现药效作用。便秘治疗硫酸镁导泻作用Mg2+和SO4-2不被肠道吸收，形成高渗溶液，刺激肠蠕动，消除便秘。抗酸药物中和胃酸依靠其物理性质，例如，Al(OH)3,三硅酸镁。口服碳酸氢钠使尿液碱化，促进苯巴比妥等酸性药物的排泄。二巯基丁二酸钠络合剂可以和汞、砷等重金属离子结合，生成环状络合物，随尿液排出体外。2特异性药物作用机制药物的生物活

7、性和其化学结构有关，药物与机体生物大分子的功能基团结合，诱发一系列的生理、生化效应。药物在哺乳动物细胞的蛋白靶点包括：受体、离子通道、酶、载体药物的生物活性和其化学结构有关，药物的构效关系和量效关系药物剂量与血药浓度有关，又与药效的强弱有关。最小有效剂量和最小中毒剂量最小有效剂量也叫做阈值，指出现药理效应的最小剂量。最小有效剂量也叫做阈值，随着剂量增加，药理效应也增加，直到出现最大就效应。再增加剂量就会出现中毒，出现中毒的最小剂量叫最小中毒量。治疗指数＝半数致死量LD50/半数有效量ED50治疗指数：TI是用来估计药物安全性的常数机体对药物的作用机体

8、对药物的处置是药动学，研究的内容包括药物在体内的吸收、分布代谢和排泄。一、药物在机体内的吸收1被动转运：药物