离子通道药理学ppt课件

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1、第一节膜离子通道的生物物理特性离子通道：细胞膜中的跨膜大分子糖蛋白质，对某些离子能选择性通透，其功能是细胞生物电活动的基础极化去极化超极化复极化第二节离子通道的类型离子通道的分类1、电压门控离子通道：电压依赖性、时间依赖性，钠通道、钙通道、钾通道、氯通道等2、配体门控离子通道：N受体、NMDA受体、GABA受体等钠通道钠通道分类：神经类钠通道、骨骼肌类钠通道、心肌类钠通道（快钠通道、慢钠通道）钠通道特征：1、电压依赖性、频率依赖性2、激活和失活速度快3、有特异性激活剂和阻滞剂钾通道1、延迟整流钾通道：形成启动复极化的外向钾电

2、流，III类抗心律失常药的作用部位2、ATP敏感的钾通道：参与多种病理生理过程，同时是钾通道开放剂的作用部位3、钙激活的钾通道：参与血管平滑肌的负反馈调节钙通道钙通道分类：电压依赖性通道（L、N、T、P、Q、R亚型）、受体调控性钙通道电压门控钙通道特征：1、电压依赖性2、激活速度缓慢，失活速度慢于激活3、对离子的选择性较低氯通道氯通道生理作用：在兴奋细胞为稳定膜电位和抑制动作电位的产生；在非兴奋性细胞维持其负的膜电位，为膜外钙进入细胞内提供驱动力；氯通道还在调节细胞体积、维持细胞的内环境稳定中起重要作用。氯通道分类：电压敏感

3、氯通道、囊性纤维跨膜电导调节因子、GABA受体氯通道离子通道的门控机制电压门控离子通道的动力学过程：（1）静息态（2）开放状态（3）失活状态（4）复活第三节作用于离子通道的药物一、作用于钠通道的药物I类抗心律失常药二、作用于钾通道的药物（一）钾通道阻断药（1）磺酰脲类降糖药（2）新的III类抗心律失常药第三节作用于离子通道的药物（二）钾通道开放药1、钾通道开放药的药理作用（1）抑制胰岛素的释放（2）延长APD，保护心肌（3）调节骨骼肌收缩（4）抑制神经系统功能（5）平滑肌舒张常用钾通道开放药吡那地尔：第一代二氮嗪：作用强大而

4、迅速尼可地尔：选择性扩张冠脉米诺地尔：作用强而持久钙通道阻滞药钙离子的功能：心脏起搏、肌肉兴奋-收缩耦联、神经递质释放、腺体分泌、基因表达等。钙通道阻滞药（钙拮抗药）：选择性阻滞钙通道，抑制细胞外钙离子内流，降低细胞内钙浓度的药物。一、钙通道阻断药的分类根据对钙通道的选择性分为：（1）选择性作用于L型钙通道：1a类-硝苯地平；1b类-地尔硫卓；1c类-维拉帕米（2）选择性作用于其它钙通道：T通道-粉防已碱；N通道-Conotoxins；P通道-蜘蛛毒（3）非选择性：氟桂利嗪、普尼拉明等二、钙通道阻断药的药理作用1、对心脏的作

5、用（1）负性肌力作用①因其降血压，使交感神经活性反射性增强而部分抵消负性肌力作用②兴奋-收缩脱偶联③频率（使用）依赖性二、钙通道阻断药的药理作用（2）负性频率和负性传导作用（3）保护缺血心肌：防止钙超负荷（4）逆转心肌肥厚2、对血管的作用（1）舒张血管平滑肌（2）对抗动脉粥样硬化的形成（3）抑制血管平滑肌的增殖二、钙通道阻断药的药理作用3、对血流动力学的影响：降压、增加区域血流量4、其他作用：（1）舒张平滑肌（2）抑制血小板聚集（3）抑制各种激素的释放（4）抑制神经递质释放二、钙通道阻断药的临床应用1、抗高血压病①对低肾素型

6、效果更好②降压作用迅速③对代谢无明显影响④可扩张各种血管和平滑肌⑤长期应用有利于血管损伤的逆转二、钙通道阻断药的临床应用2、抗心绞痛和保护缺血心肌：主要适用于变异型心绞痛，应使用长效药物3、抗动脉粥样硬化症4、其他：抗心律失常、抗慢性心功能不全、抗肥厚性心肌病、外周血管疾病等常用的钙通道阻断药硝苯地平：第一代，短效、快速、强大尼卡地平：扩张冠脉、脑血管尼群地平：第二代，温和而持久氨氯地平：第三代，对血管的选择性高、作用缓慢而持久，不良反应少而轻非洛地平：首过效应明显伊拉地平：常用左旋体常用的钙通道阻断药尼索地平：强而持久，血

7、管选择性高地尔硫卓：对心脏及血管的选择性相似维拉帕米：对心脏的选择性高，为治疗室上性心动过速的首选药苄普地尔：兼有钠通道阻断作用Mibefradil：选择性阻断T通道，对血管选择性高，对心脏作用极小