药理学总论-2

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1、第二章药物效应动力学Pharmacodynamics研究药物对机体的作用及作用机制第一节药物的作用与效应药理效应(pharmacologicaleffect)指药物引起机体生理、生化功能或形态的变化药理作用靶点结合药物作用机制(actionmechanism)效应(effect)机体生理、生化功能或形态的变化action药物作用(drugaction):是指药物导致效应的初始反应药理作用的性质兴奋（excitation）兴奋药（stimulant）抑制（inhibition）抑制药（depressant）药物作用的选择性（selectivity）选择性的基础：靶组织中特异受体的存在机

2、体生化机能不同：如磺胺药机体结构上差异：如细菌细胞壁的存在药物在体内各组织器官分布不同药理效应范围的专一或广泛程度选择性是药物分类的基础，又是临床用药时选择药物和制定治疗方案的主要依据。药物作用的方式局部作用（Localaction）全身作用（Generalaction）直接作用或效应间接作用或效应（反射机制、生理调节）第二节治疗作用和不良反应药物作用的临床效果有两重性(dualism)符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用对因治疗（etiologicaltreatment）------消除原发致病因子对症治疗（symptomatictreatment）------缓解症状1治疗作用

3、（therapeuticeffect）“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”①原因：药物作用的选择性低，效应范围广②较轻微③可自动消失④可随治疗目的改变而改变2不良反应（adversedrugreaction，ADR）不符合用药目的、甚至给患者带来病痛或危害的反应（1）副作用（sideeffects）治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用一般毒性：急性毒性（acutetoxicity）慢性毒性（chronictoxicity）特殊毒性：致畸(teratogenesis)致癌(carcinogenesis)致突变(mutagenesis)2不良反应（ADR）（2）毒性反应（toxicrea

4、ction）剂量过大或时间过长，血药浓度达到中毒浓度所引发的较严重不良反应。(3)后遗效应（afterorresidualeffect）(4)停药反应（withdrawalreaction,reboundreaction)(5)变态反应（allergicreaction）(6)特异质反应(idiosyncrasyreaction)2，不良反应（ADR）Non-mechanisms-based-ADR不良反应与药物浓度关系示意图图中：代表连续给药维持期间sidereactiontoxicreactionaftereffectwithdrawalreaction最小有效浓度最小中毒浓度d

5、rugconcentrationtime2，不良反应（ADR）其他：依赖性（drugdependence）心理依赖性（psychologicaldependence）（习惯性，habituation）躯体依赖性（physicaldependence）（成瘾性，addiction）第三节量效关系dose-effect/responserelationship药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。常用量效曲线表示。以药理效应的强度为纵坐标，药物剂量或血药浓度为横坐标绘图，所得的曲线即为量效曲线(doseeffectcurve)。1量效关系概念药理效应的性质分为量反应（gradedr

6、esponse）和质反应（quantalresponse）。量效关系由此分为：量反应量效关系和质反应量效关系2量效关系类型药物的效应指标可以用连续性数量值表示的反应，如：血压或心率的升降、平滑肌舒缩张力改变等。（1）量反应（gradedresponse）量效关系直方双曲线图对称的S型曲线图量反应量效曲线的分析最小有效量或最小有效浓度（minimaleffectivedoseorconcentration):是指能引起药理效应的最小药量或最小药物浓度，也称阈剂量（浓度）。斜率（slope):S型曲线在20%-80%最大效应部分呈直线，此部分与横坐标夹角的正切值，药物效应随剂量变化最敏感

7、部分。效能（efficacy,maximumeffect,Emax):药物药理效应的最大值。Effect(%ofmaximalresponses)100500lgC（D）EC50斜率(slope)阈浓度最大效应半最大效应浓度或剂量（concentrationordosefor50%ofmaximaleffect,EC50orED50)最小有效量ED50个体差异(individualvariability)Effect(%ofmaximalresponses