核医学 放射性药物

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1、放射性药物一、总论概述：放药要求定义：进入体内用于诊治的放素或其标记物。适宜的核性质：辐射类型、能量适宜半衰期合适合乎要求的纯度优良的化学性质、易标记良好的化学性质：放化纯度高化学纯度高、杂质少稳定性好、易存放、自分解少优良的生物学性质：吸收、分布较快定位性能好排泄较快毒性小放药特点：1）具有放射性2）具有不恒定性：短T1/2药，生产后赶快用、性质不恒定3）引入药量少4）存在自分解效应药效基础：药物在体内发出的粒子流穿出体外或作用于体内病理组织而产生预期效果。作用原理：涉及下面六个方面。1、转运作用：未经过代射等，单纯转运就可产生作用

2、，如吸入放气体观察气道畅通和肺换气功能，133Xe经血流入脑部可观察脑局部血流量等。2、代谢作用：经代谢可能在某些组织中浓聚，用于显像或治疗。如碘代脂肪酸口服测脂肪的消化与吸收，再如氯化铁（59Fe）证实参于血红蛋白合成而浓集于骨髓。3、受体结合作用：标记配体与受体的结合用于显像诊断和治疗。4、Ab-Ag结合作用：标的Ab、Ag分别与相应的Ag、Ab结合在诊断、治疗、显像、研究中的应用。5、细胞膜转运：主动运转是耗能过程被动转运主要是简单扩散泡饮作用进入瘤细胞6、亚细胞结合：67Ga结合于溶酶体，123I-脂肪酸进入线粒体等。放药在体内过程：1）吸收

3、过程2）转运过程3）分布过程：核素药及标记物各有其分布。T1/2•Tb4）清除过程：Te=------------T1/2+Tb血浆中药物清除动力学规律：1）一级动力学规律：清除速度与血浆内药物浓度成正比，一般为直线清除。2）零级动力学规律：血浆药物按恒定速度，单位时间清除一定量，它与血浆药物浓度变化无关，而与初始浓度有关，间接取决于放药的量，以血浆药物浓度与时间做图为直线关系。一级动力学体内清除，血药浓度按指数规律衰减：-0.693---------.tC=C0eTe(浓度)给药途径：种类较多，给药途径对药效发挥十分重要局部：局部注射、吸入等全身：

4、口吸、V、直肠内、吸入放药的几种剂型：1）水溶液2）乳剂：微滴形成分散在一种不相溶的液体中3）胶体：分亲水和疏水两类4）颗粒剂5）脂质体悬液：类脂质双层分子膜制成微审6）放射性气体，气零剂7）固体弹丸：口服或放在术后的腔内8）胶囊剂：明胶或甲基纤维素做成的囊，内部放置放射药品。9）微球或纳米微粒：固态微胶体颗粒如阻塞显像。1~2μm10nm~μm合并用药：给放药同时给予其它药物称为药理学介入。合并使用的药物称佐药，佐药可提高放药效果的灵敏度。如潘生丁可提高心肌灌注显像药物氯化铊201TL）对心肌缺血部位的检出率。高锝酸（99mTc）钠做唾液腺功能显像

5、，预先给予阿手托品抑制腺体分泌延长99mTc滞留时间，有充足的时间来观察，而给毛果云香硷可增加99mTc的摄取提高清晰度。不良反应：一般很少，事故性较多一般常见的有：1）药物生产中可能因素：无菌、无热源、溶解性，酸硷度，颗粒度、助溶剂、防腐剂和稳定性。2）体内辐射放药摄取机制：P961）不经代谢的功能性吸收与排泄：131I—OIH等2）参与代谢：131I进入甲状腺浓集并参入合成甲状腺素3）离子交换：99mTc—焦磷酸盐的骨显像、99mTc在骨骼中发生交换反应。4）弥散：放射性气体或某些药物在肺泡和组织器官通过简单的弥散而分布开来，可显像。5）细胞吞噬

6、：如脾脏吞噬标记的变性Rbc1用于脾显像。6）Cap阻断：颗粒略大于Cap直径的放颗粒可用于栓塞显像P97、P105，显后可用溶栓剂清除。7）特异导向结合：特异结合原理。核药学中需补充的几个概念母牛：指能从较长T1/2的母体核素中分离出由它衰变产生的子体短T1/2核素的一种装置，每隔一定时间就可分离出一部分子体核素，象挤牛奶一样。也称放素发生器。P98表中有多种母牛。奶站：根据母牛而设计的一个专为某一地区提供多种短T1/2核素的母牛养殖场，也叫核药房。导向：放素比喻力弹头，非放组份看作火箭或载体，如单抗等，两者结合和炙生物导弹。r—像机：显示放素在人

7、体脏器内分布的一次成像仪器，主要由探头、电子学线路、显示器组成，靠直接获得人体不同角度的放射信息而成像。SPECT叫单光子发射型计算机断层扫描装置，主要由探头、计算机和显像设备组成。现有单探头、双探头、旋转探头，可得三维断层图像。特点：能动态观察脏器的功能代谢，类似于活体ARG。PET叫正电子发射型计算机断层扫描装置。它利用β+衰变产生的一对方向相反，能量相等的湮没光子进行成像，由于发生β+衰变的核素主要为C、N、O等同位素为体内必须元素而容易结合，它的成像分辨率和灵敏度更高，标记物均为同位素标记，原有物质的理化性质不变，除了观察运动、功能改变外，还

8、能观察代谢规律，如标记萄糖的代谢显像研究脑组织。缺点：价格贵，需要配备加速器来制备短T1/2核素，标记方法略