甘草酸脂质体的处方及制备工艺

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1、甘草酸脂质体的处方及制备工艺作者：程建峰，扈本荃，刘梅，贺建荣，扬胜，王弼时【关键词】,甘草酸Formulationandpreparationofglycyrrhizicacidliposome　　【Abstract】AIM:Tooptimizetheprescriptionandpreparationofencapsulatedliposome.METHODS:Theliposomesultrasonicationmethod.Theprescriptionandpreparationofliposomeizedb

2、yuniformdesign.Itsshapeandsizedistributionissionelectronmicroscope.Amethodtodeterminetheencapsulatedrateoftheliposomebyhighperformanceliquid(HPLC)eicrophotographandthediameter.Theentrapmentefficiencyoftheglycyrrhizicacidliposomeentefficiencyofglycyrrhizicacidlip

3、osomeandthestabilityofglycyrrhizicacidliposomepreparedbyconventionalrotaryevaporatedfilmultrasonicationmethodisgood.　　【Keye；uniformdesign；encapsulation　　【摘要】目的:优化甘草酸脂质体的处方及制备工艺.方法:用旋转蒸发薄膜超声法制备甘草酸脂质体，用均匀设计优选该脂质体的处方及制备工艺，采用扫描电镜观测其外观、大小及分布，用HPLC测定其包封率，初步考察该制剂的稳定性.结

4、果:用旋转蒸发薄膜超声法制备的甘草酸脂质体球形圆整，大小较均匀，粒径40～60nm，包封率63.0%～89.0%.结论:薄膜分散法优化工艺后制备得到的脂质体包封率较高,稳定性较好.　　【关键词】甘草酸；脂质体；均匀设计法；包封率　　0引言　　甘草酸具有抗炎、抗氧化、抗过敏、抗肿瘤、增强免疫功能、诱生干扰素等作用［1］，可明显促进肝细胞再生［2］，目前临床上使用的甘草酸注射液副作用大［3］.我们将其制备成脂质体，以促进吸收，提高疗效，降低副作用.　　1材料和方法　　1.1材料旋转蒸发器（上海申顺生物科技有限公司），200

5、0Ex型透射电子显微镜（日本电子），铜网、大豆磷脂（PL纯度>95%，天津市化学试剂公司），胆固醇（Chol分析纯，天津市登峰化学试剂厂），甘草酸（纯度>95.6%，陕西慧科植物开发有限公司），氯仿(CHCl3分析纯,西安化玻站化学厂)，甘露醇（MNT双鹤药业）.　　1．2方法　　1.2．1均匀设计法优化处方甘草酸脂质体制备过程中影响烧瓶壁上及小玻璃珠上的类脂质膜的均匀性、水合的难易程度、脂质体的稳定性、脂质体形态及包封率的5种因素：胆固醇与磷脂的质量比、甘草酸与磷脂的质量比、甘露醇溶液的用量、氯仿的用量、

6、蒸发温度，每个因素选6个水平，根据均匀设计法的设计原则和使用原则，按照均匀设计表U7（76）进行试验，得到6个制备甘草酸脂质体的处方（表1），按照实验方案进行，以类脂薄膜的均匀性、水合的难易程度、脂质体的稳定性、脂质体的形态、包封率高低为评价指标综合评定得出最佳处方.　　表1均匀设计试验方案（略）　　1．2.2甘草酸脂质体的制备工艺精密称取处方量的磷脂和胆固醇于茄型烧瓶中，然后加入氯仿使其充分溶解后再加入甘草酸，将烧瓶放在超声清洗器上超声使药品完全溶解后，再经旋转蒸发仪旋转蒸发除去氯仿(旋转蒸发薄膜分散法)，可看见在烧

7、瓶上形成一层半透明的薄膜，将烧瓶放在真空干燥箱中干燥后，加入甘露醇溶液进行水合，再水浴超声得乳白色半透明液体，依次经过0.8μm和0.45μm微孔滤膜过滤，分装于适合的安瓿中，4℃条件下密闭避光保存.精密量取甘草酸脂质体2.0mL，注入透析卡.将透析卡浸入甘露醇液中透析3次，第1次2h，换溶液后再进行第2次透析，时间为2h左右，第3次将其保存在4℃温度下透析12h以除去游离药物，然后从卡中取出药物，4℃下保存.取3批样品，每批样品5个样本，采用反相高效液相色谱法测定甘草酸脂质体的包封率.取脂质体适量，加甲醇溶液溶解、稀

8、释，取稀释液20μL进样.色谱条件：流动相：甲醇∶磷酸盐缓冲液（50mmol/L）（68∶32）；流速：1mL/min；紫外检测波长为254nm；进样量为20μL；柱温：室温.以测定甘草酸脂质体的包封率.　　1．2.3脂质体的电镜观察将所制得的脂质体，加水稀释到合适的浓度，取1滴于点滴反应瓷板的凹槽内，并将喷碳铜网放于试液上(膜面