氢溴酸东莨菪碱微乳透皮制剂的研究

《氢溴酸东莨菪碱微乳透皮制剂的研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、第二军医大学硕士论文英文缩略词简写MSMESCoSLabrafillPMltH_40EoHLBH：PLCTDDS英文全称MotionsicknessMicroemulsionSurfactantcosurfactant英文缩略词表AbbreviationslabrafilM1944CSisopropylmyristateCremophorRH-40oxyethenehydrophile-lipophilebalancehigh-performanceliquidchromatographytransdermaldrugd

2、eliverysystem中文全称晕动症微乳表面活性剂助表面活性剂油酸聚乙二醇甘油酯十四酸异丙酯聚氧乙烯氢化蓖麻油氧乙烯基亲水亲油平衡值高效液相色谱经皮转运系统独创性声明本人声明所呈交的学位论文是我个人在导师指导下进行的研究工作。除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。本人承担本声明的法律责任。学位论文作者签名：力7讯签字日期：梆年夕月户日学位论文使用授权书声明本人完全了解第二军医大学有关保留、使用学位

3、论文的规定，有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘，允许论文被查阅和借阅。本人授权第二军医大学可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。(保密的学位论文在解密后适用本授权书)、／垮学位论文作者签名：秽J纷导师签名：栌孕。代)签字日期：纱孑年莎月少日签字日期：潲年6月I。日第二军医大学硕十论文中文摘要氢溴酸东莨菪碱微乳透皮制剂的研究摘要晕动症(motionsickness,MS)是由前庭神经功能紊乱为主引起的综合征，是指乘坐交通工具时，人体内耳

4、前庭平衡感受器受到过度运动刺激，前庭器官产生过量生物电，影响神经中枢而出现出冷汗、恶心、呕吐、头晕等症状群。借助于交通工具快速移动兵员是现代战争的特点之一，而运动病的高发生率将导致严重的非战斗减员，使战斗力下降。特别是跨越江海的战争，不能不解决缺乏乘船训练的陆军官兵的晕船问题。目前常用抗晕药有抗胆碱药、抗组胺药、钙离子拮抗剂及中草药，但这些药物以口服为主要给药形式，需在出航之前服用，一旦不发生晕船，不能及时撤药而使中枢抑制作用更加明显，严重降低军队作战能力。同样，防治晕动症在非军事性活动中也具有重要的意义。因此，开发抗晕

5、效果显著，用药方便且副作用小的制剂具有很大的实际意义。自1981年美国Alza公司的东莨菪碱贴剂上市以来，透皮吸收制剂以其独特的优点，成为近年来国内外医药工作者的研究热点。透皮给药可避免肝脏和胃肠道首过效应，较其他制剂能更稳定地进入血流；不必频繁给药，增加了病人的顺应性；可随时中断给药提高了安全性；并且为一些不能通过传统方式给药的病人提供了给药方式。但是，由于大多数药物不具备足够的皮肤渗透性加之皮肤角质层的屏障作用，药物的渗透速率和渗透量达不到治疗要求，因此寻找合适的促渗方法或选择适宜的透皮载体来提高药物的皮肤透过量，就

6、成了经皮给药系统的关键。近年来，超声波法、离子导入技术、电致孔技术、纳米载药系统(如B一环糊精包合物、微球、脂质体、微乳)等已逐步得到应用。尤其是微乳在经皮给药系统方面的应用逐步成为研究的重点。微乳是一种新型的药物载体，九十年代起才开始应用于药学领域。它是由表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相按照一定比例形成的热力学和动力学稳定、透明或半透明、各向同性的液。液分散体系。微乳不需外力做功，可自发形成。粒径较小，一般10～100nm，粒径较小使其具有较强的组织亲和力，可使活性物2第二军医大学硕上论文中文摘要质的经皮扩散速率增

7、加，吸收明显加快。由于其良好的性能，近年来，在经皮给药方面的应用逐渐成为研究的热点。本课题采用微乳为给药载体，氢溴酸东莨菪碱为模型药，研究氢溴酸东莨菪碱微乳的制备工艺及影响因素，并进行药效学评价。研究方法1．空白微乳理化性质的考察1．1在室温(254-1)℃条件下，在平底玻璃试管中，将表面活性剂与助表面活性剂按照一定质量比(Km为l：4，1：2，1：1，2：1，4：1)混合，用恒温磁力搅拌器充分混合均匀，加入油相分别按照质量比10：0，9：1，8：2，7：3，6：4，5：5，4：6，3：7，2：8，l：9混合均匀，再逐滴

8、加入三蒸水。滴加过程中，观察体系由浊变清或由清变浊情况，记录临界点，确定微乳区界限。本研究采用聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL．35)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(CremophorRH一40)为待考察表面活性剂，乙醇、12．异丙醇、正丁醇为助表面活性剂，乙酸乙酯、油酸聚乙二醇甘油酯(LabratilM1944CS)、