《药理学》辅导：氯霉素

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1、《药理学》辅导：氯霉素(一)抗菌作用1.抗菌谱（广谱，偏重于G-菌）G+菌:不及青霉素、头孢菌素G-菌:大多肠杆菌科高度敏感，伤寒、副伤寒——首选。其他G-菌：百日咳、肺炎、变形、布氏、痢疾杆菌等，脑膜炎球菌，淋球菌均敏感——但不首选四体：立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋体有效。2.抗菌机制—抑制蛋白质合成与核蛋白体50s亚基结合，抑肽酰基转移酶，使P位肽链不能移向A位，阻止肽链延伸。因其作用位点与红霉素、克林霉素的作用位点相近，可能产生竞争拮抗作用，不合用。(二)药动学吸收：口服吸收迅速、完全，维持6～8h，4次/d。分布：均匀，

2、易通过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浓度的35～65%，可用于细菌性脑膜炎。代谢：90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合。当肝功能降低时，可蓄积中毒。排泄：约10%原型肾排，尿路感染有效。(三)临床应用1.伤寒、副伤寒：首选；（次选氨苄、阿莫西林、SMZ+TMP、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星）。2.G-耐药菌为主的重症感染：细菌性脑膜炎、脑脓肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症，脆弱类杆菌所致腹、盆腔感染。3.立克次体感染（Q热、恙虫病）及衣原体沙眼。4.眼内炎及全眼球炎（穿透力强）。(四)不良反应本品毒性大，严格控制使用1.抑制骨髓造血机能(1)可

3、逆性血细胞减少（粒细胞、血小板、网织红细胞），与剂量和疗程有关。(2)再障—与剂量和疗程无关，少见，但死亡率高。①.前者可能与抑制造血细胞线粒体中核蛋白体70s亚基有关。②.后者可能患者有遗传性代谢缺陷，对氯霉素结构中“硝基苯”基团特别敏感，可能为变态反应。死亡率可达50%。2.灰婴综合征新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善氯霉素蓄积呼吸、循环衰竭，BP下降，苍白。出现症状后约40%患者在2～3天内死亡。新生儿、早产儿禁用。3.其他(1)二重感染：比四环素少见；亦可致肠道菌受抑而引起维生素缺乏(2)过敏反应：皮疹、血管性水肿、结膜水

4、肿(3)神经系统：视神经炎、周围神经炎、失眠、幻视、中毒性精神病(大剂量)甲砜霉素（thiamphenicol）其抗菌谱、抗菌机制及不良反应均同氯霉素，但未见致死的再障、灰婴综合征的报道。临床应用：1.呼吸、尿路、胆道、肠道感染2.伤寒、副伤寒及其他沙门菌感染