格列齐特凝胶骨架缓释片的研制

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1、格列齐特凝胶骨架缓释片的研制【摘要】目的制备格列齐特凝胶骨架缓释片，并考察其体外释放情况。方法以HPMC为骨架材料，采用湿法制粒，制备格列齐特缓释片，考察了缓释片体外释放的影响因素，并与参比制剂（法国施维雅公司的DiamicronMR）进行比较。结果格列齐特缓释片的释放受HPMC规格、HPMC用量、附加剂等的影响，释放曲线经f2（相似因子）判断，与参比制剂相似。结论所制备的制剂处方合理，工艺可行，体外释放行为与DiamicronMR相似。【关键词】格列齐特　凝胶骨架片　体放释放度　　Abst

2、ract:ObjectiveTopreparethesustainedreleasehydrophilicmatrixtabletsofgliclazide.MethodTheHPMCmatrixtabletsofgliclazideethod,usinghydroxypropylmethycellulose(HPMC)asthematrixmaterial.ThereleaseprofileicronMR.ResultsThesampleshadthesimilarsustainedre

3、leasepropertyicronMRandthereleaserateulationsandprocessingfactors,suchasHPMCcontent,typeofHPMC,presenceofadditiveandsoon.ConclusionThisformulationisrational,thepreparationprocedureissimple,andtheinvitroreleasepropertyissimilaricronMR.　　Keyatrixtabl

4、ets;drugreleaserate　　糖尿病是仅次于心血管和肿瘤之后威胁人类健康的第三大杀手，R，参比制剂），采用HPMC为骨架材料，研制了日服1次的格列齐特缓释片。　　1材料与仪器　　1.1药品与试剂　　　　格列齐特原料药（山东力诺集团有限责任公司），格列齐特对照品（中国药品生物制品鉴定所），羟丙甲纤维素（日本信越公司，HPMC65SH4000，标示黏度4Pa·s，简称HPMCSH4000；HPMC65SH50，标示黏度5×10-2Pa·s，简称HPMCSH50），乳糖（200目，新西兰

5、乳糖有限公司）；聚乙烯吡咯烷酮（BASF），硬脂酸镁（湖州展望药业有限公司），磷酸氢钙（湖州展望药业有限公司)。　　1.2仪器　　　　UV2300紫外分光光度计（上海天美），ZRS8G智能溶出实验仪（天津市天大天发科技有限公司），单冲压片机（北京国药龙立科技有限公司）。　　2方法与结果　　2.1缓释片的制备工艺　　原、辅料分别过150目筛，按处方量称取格列齐特、磷酸氢钙、HPMC和乳糖，混合均匀，用质量浓度为50g·L-1的PVP乙醇溶液制软材，20目筛制粒，40℃以下干燥，18目筛整粒，加

6、适量硬脂酸镁，混匀，用直径为8.0mm的浅凹冲模压片。　　2.2分析方法的建立　　2.2.1吸收波长的选择以pH7.4的磷酸缓冲溶液为溶剂，配制10g·L-1的格列齐特溶液，在200～400nm波长范围内进行紫外扫描，结果见图1。　　a.格列奇特;b.空白辅料　　图1紫外吸收光谱（略）　　Fig.1UVspectraofgliclazideandadditiveinPBSsolution(pH7.4)　　由图1可见，格列齐特在228nm波长处有最大紫外吸收。而辅料在该吸收波长处无吸收，故选择22

7、8nm为测定波长。　　2.2.2标准曲线制备精密称取恒重后的对照品适量，用pH7.4的磷酸缓冲溶液配成质量浓度约为33.1g·L-1的标准储备溶液，分别精密吸取1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、7.0mL置10mL容量瓶中，加缓冲液稀释至刻度，摇匀。以缓冲液作空白，在228nm波长处测定吸收值，求得标准曲线为A＝0.0413C＋0.0043，r=0.9999。　　2.2.3稳定性试验制备质量浓度为13.2g·L-1的格列齐特溶液，37℃下放置，分别于2.0,4.0,6.0,8.0,

8、10.0,12.0,24.0h在228nm波长处测定吸光度。结果测得RSD值为0.44%,表明格列齐特磷酸缓冲溶液在24h内稳定性良好。　　2.3参比制剂释放度测定　　　　取自制格列齐特缓释片，以DiamicronMR为参比制剂，照溶出度测定法，采用溶出度浆法装置，以pH值为7.4的磷酸缓冲溶液为释放介质，转速100r/min，温度(37±0.1)℃，测定参比制剂释放度。在第1、2、4、6、8、10、12h各取溶液10mL，并同时补加相同温度、相同体积的磷酸缓冲液，0.45μm的微孔滤膜滤过，