抗菌药物总结

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1、作用机制抗菌药物作用部位主要作用环节抗菌作用抗菌谱临床应用不良反应1、抑制细胞壁合成环丝氨酸胞浆内抑制丙氨酸消旋酶和合成酶繁殖期杀菌二线抗结核药磷霉素胞浆内抑制N-乙酰胞壁酸的形成酶系繁殖期杀菌万古霉素胞浆膜阻断胞壁粘肽多聚酶，与前体肽聚糖形成复合物，抑制细胞壁合成；抑制RNA合成繁殖期杀菌对G+菌有强大的杀灭作用，可杀灭MRSA和耐多种药的球菌、厌氧菌，以及白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌。去甲万古霉素比万古霉素作用略强严重G+菌感染（MRSA，MRSE），伪膜性肠炎毒性较大。1、胃肠道反应2、过敏反应3、红人综合征4、耳毒性5、肾毒性杆菌肽胞浆膜抑制脂质焦磷酸酶（脱磷酸化）繁殖期

2、杀菌G+菌、G－球菌、螺旋体、放线菌等敏感菌引起的皮肤伤口、软组织、眼、耳、鼻、喉和口腔等感染严重肾毒性，仅作局部应用青霉素类细胞壁抑制转肽酶繁殖期杀菌1、天然青霉素（青霉素G）：窄谱。G+球菌“两对半”（溶血性链球菌、金葡菌/草绿色链球菌、表葡菌/肺炎球菌）；G+杆菌（白喉、炭疽、破伤风、肉毒、放线菌）；G－球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋球菌）；螺旋体（梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热）。2、半合成青霉素：1、天然青霉素（青霉素G）：敏感的G+球菌，G－球菌，螺旋体感染为首选（链球菌感染；脑膜炎双球菌；螺旋体感染；白喉、破伤风、炭疽）。2、半合成青霉素：（1）口服耐酸青霉素：G+天然青霉素（青霉

3、素G）：过敏反应；肌注疼痛；高血钾；青霉素脑病；赫氏反应（1）口服耐酸青霉素（青霉素V）：窄谱，同青霉素G，耐酸不耐酶。（2）耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林）：用于耐青霉素G的葡萄球菌，耐酸耐酶（但甲氧西林不耐酸）。（3）广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林）：广谱，对G－杆菌有效，对产酶金葡菌和绿脓杆菌无效，耐酸不耐酶。（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（羧苄西林、哌拉西林）：广谱，抗菌谱与氨苄西林相似，对绿脓杆菌和变形杆菌作用强，不耐酸不耐酶。（5）抗G－杆菌青霉素（美西林、替莫西林）：窄谱，对绿脓杆菌无效，抑菌药，不耐酸，耐酶。球菌引起的轻度感染，风湿热的预防。（2

4、）耐酶青霉素：耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。（3）广谱青霉素：氨苄西林治疗伤寒、副伤寒，尿道、呼吸道感染；阿莫西林同氨苄西林，还治疗肺炎双球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎、溃疡。（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：G－菌引起的严重感染，其中羧苄西林可用于烧伤时绿脓杆菌感染。（5）抗G－杆菌青霉素：用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。头孢菌素类细胞壁抑制转肽酶繁殖期杀菌（1）第一代头孢（头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢环己烯、头孢匹林、头孢羟氨苄等）：1、过敏反应（与青霉素G有交叉反应）与青霉素G相似，抗G+菌强，抗G－杆菌弱，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌无效。（2）第

5、二代头孢（头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌中等，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌弱。（3）第三代头孢（头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等）：广谱，抗G+菌弱，抗G－杆菌强，抗绿脓杆菌较强，抗厌氧菌较强。（4）第四代头孢（头孢匹罗、头孢吡肟等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌很强，抗绿脓杆菌较强，抗厌氧菌较强。（1）第一代头孢：用于耐青霉素的葡萄球菌感染，敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。（2）第二代头孢：用于G－杆菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。（3）第三代头孢：重症耐药菌引起的感染，或以G－杆菌为主要致病菌，兼有厌氧

6、菌和G+菌的混合感染。用于治疗严重的绿脓杆菌感染（头孢他啶最强），治疗危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎及尿路感染等。（4）第四代头孢：用于对第三代头孢耐药的G－杆菌引起的重症感染。2、肾毒性（第一代头孢大剂量，第二代亦可）3、二重感染（第三代和第四代，由肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌引起二重感染）4、低凝血酶原血症（头孢孟多、头孢哌酮）5、双硫仑样反应（抑制乙醛脱氢酶，服用后不可饮酒）6、大剂量引发抽搐2、影响胞浆膜通透性多粘菌素胞浆膜碱性肽类，为阳离子表面活性剂，与磷脂中的磷酸根迅速结合，破坏脂质双层结构静止期杀菌只对某些G－菌（如铜绿假单胞菌）有效敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜及烧伤感

7、染强烈肾毒性，仅作局部应用制霉菌素胞浆膜与固醇类物质结合（真菌）静止期杀菌抗浅部真菌感染对念珠菌、隐球菌等真菌有效毒性很大，只能作口服和局部用药两性霉素B胞浆膜与固醇类物质（麦角固醇）结合，使胞膜通透性增加低浓度抑菌高浓度杀菌几乎对所有真菌有效，敏感菌有白色念珠菌、新生隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属等深部真菌感染为首选，用于全身性念珠菌病及肺炎、新生隐球菌病（隐球菌性脑膜炎）、预防AIDS病人隐球菌病复发。口服用于肠道真菌感染局部用药用于皮肤粘