海洋天然药物和天然药物开发

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1、第十章海洋天然药物和天然药物开发第一节概述一、海洋知多少？海洋占地球表面积的70.8%；海洋生物量占地球总生物量的87%；海洋生物种类达20多万种；我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约300万平方公里；海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物5个生物界、44个生物门、20278种。二、海洋生物的特点生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性；化合物结构独特、生物活性多样；开展海洋药物研究具有重要的理论

2、意义与实际应用价值。三、海洋药物的研究概况国外概况1964年日本学者研究河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)为开端，1968年美国NIC对海洋生物资源的抗癌活性筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。NIC每年研究、检测的上万个天然产物中，1/4来自海洋生物。头孢菌素钠(cephalosporinnatrium)为海洋微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”，开创了开发海洋新抗生药的先例。海绵中获得海绵尿嘧啶核苷(spongouridine)，后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖胞苷(arabinosidecytosin

3、e,Ara-C)，目前在市场上获得广泛应用。80年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药物的研究与开发获得不少具有突破性的成果.目前已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。如从海蛤提取的蛤素(mercenene)有很好的抗癌作用；存在于海鞘中的膜海鞘素(didemnin)为强的抗肿瘤、免疫抑制剂；鲸鲨软骨中提取的6-硫酸软骨素(chondroitinsulfateA)具有降血脂、抗动脉硬

4、化的作用。从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒(anthoplearin)A和B等。1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海国家都把开发利用海洋作为基本国策。美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、“海洋生物开发计划”等，投入巨资发展海洋药物及其他海洋生物技术。世界上一些著名大学也相继建立了海洋药物研究机构。由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的海洋生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。

5、海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。国内概况我国是世界上最早应用海洋药物的国家。写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海洋药物约为10种。到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药物90余种。至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数发展到100余种。目前，可作药用的海洋生物达1000余种。我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学大会上提出“向海洋要药”、“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后，结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时期的。相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部黄海所，青岛海洋大学，中山大

6、学，北京大学等一批海洋生物研究及药物开发基地。随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展，也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。目前海洋生物研究的主要领域目前对海洋产物的研究主要集中在：生物活性化合物的研究与开发：包括发现、结构修饰、合成。发现新结构。海洋生物工程。目前海洋生物生物活性研究的主要领域预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物海洋生物不饱和脂肪酸、抗心脑血管疾病海洋药物、海洋生物毒素海洋生物毒素名称药理作用岗比毒甲藻(Gambierdis-custoxicus)西加毒素(CTX)强心麝香蛸(El

7、edonemoschats)和E.aldrovandi后部唾液腺麝香蛸毒素迄今最强降压物质，其效应比硝酸甘油强数千倍蓝斑环蛸［Octopus(Hapalochlae-na)maculosus］蓝斑环蛸毒素(maculotoxin)降压链膝沟藻(Gonyaulaxcatenella)石房哈毒素(STX)降压长尾背肛海兔(Stylocheiluslongi)海兔毒素强心、降压东方鳓　屯属(Fugusp.)河豚毒素(TTX)抗心率失常槽沟海葵(Anemoniashlcate)ATX-Ⅱ毒素反转快速电刺激诱导的房颤具有抗癌活性的海洋生物正在进

8、行临床试验的海洋药物药物名称生物来源Ectrinascidin743红树海蛸(ecteinascidiaturbinate)Dolastatin-10截尾海兔(dolabellaauricularia)Bryostati