莫西沙星药学研究

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1、莫西沙星药学研究李矍（大兴安岭加格达奇区人民医院165000）【中图分类号】R978.1［文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）22-0117-02【摘要】莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8■甲氧基氟嗤诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微牛物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。目的讨论莫西沙星药学研究。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（年龄&洋;18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软

2、组织感染。【关键词】莫西沙星药学【商品名或别名】拜复乐，Aveloxo【药物概述】莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8■甲氧基氟嗪诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微牛物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。【药动学】单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD比较。需住院患者的AUC/MIC90值大于125且Cmax/MIC90为8〜10是临床有效治疗期望值。门诊患者的参数值通常要低，AUC/MIC90大于30〜40。【用药指征】患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（年龄&莎;18

3、岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。【用法与用量】静脉滴注，推荐剂量每次400mg,每日1次，慢性支气管炎急性发作疗程为5日。社区获得性肺炎：序贯给药推荐总疗程为7〜14Ho急性鼻窦炎：疗程为7Ho治疗皮肤及软组织感染的推荐为7Ho口服，每次400mg（1片），每日1次。成年人服用方法片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。老年人：老年人不必调整用药剂量。儿童：儿童和发育阶段的青少年不建议使用莫西沙星。肝损伤：轻度肝功能异常的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能受损者的药代动力学

4、数据。肾功能异常I任何程度的肾功能受损的患者均不必调整莫西沙星的剂量[包括肌酉干清除率&e;30ml/(min·1.73m2)]o目前缺乏透析患者的药代动力学数据。种族差别：不同种族间不必调整药物剂量。【药物相互作用】+食物和乳制品：食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。+雷尼替丁：与雷尼替丁同吋服用不会影响莫西沙星的吸收特性，其吸收参数(Cmax>tmax>AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。+钙补充剂：当给予大剂量补充剂时，仅观察到吸收率稍有减少，而吸收范围保持不变。大剂量钙

5、补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。+茶碱：莫西沙星对稳态吋茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的IA2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗吋，达到稳态的茶碱浓度未升高。因此，服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。+华法林：据观察，莫西沙星与华法林同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其他参数有影响。+口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。+抗糖尿病药：格列本腺和莫西沙星同吋服用未发现有相互作用。+伊曲康卩坐：莫西沙星与伊曲康卩坐同时服用时伊曲康卩坐的药时曲线下面积(AUC)仅少量改变。伊曲康畔对莫西沙星的药代

6、动力学无显著性影响。当服用伊曲康卩坐吋给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。+地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响。反之亦然。+吗啡：肠外给予吗啡同吋服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度。+普鲁苯辛：在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响。因此，当这两种药同时服用时不必调整剂量。—抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低，因此，抗酸药、抗逆转酶制剂

7、和其他含有镁、铝、铁等的制剂需要在口服莫西沙星4h前或2h后服用。—炭：同吋口服炭及400mg莫西沙星能减少药物的全身利用、在体内能阻止80%药物吸收。药物过量时，利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步进入全身系统。±慎与下列药物合用：la类（如奎宁丁、普鲁卡因）或III类（如胺碘酮、索托洛尔）抗心律失常药、西沙必利、红霉素、抗精神病药物和三环类抗抑郁药。【禁忌证】已知对该片剂的任何成分或其他嚨诺酮类高度过敏者禁用。【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，绝人多数的不良反应为轻中度（大于90%）,由于不良反应导致不能使用莫

8、西沙星治疗的患者为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）如下：1•发生率≥l%K<10%全身症状：腹痛、头痛。消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常。特殊