《分子药理学习题》word版

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1、5/51.受体的基本概念、特性、分类及各类结构特点。受体（receptor）是存在于细胞膜或细胞内的一些对生物活性物质（包括神经递质、激素、自体活性物质、药物等）具有识别能力并可选择性与之结合，通过一系列中介机制引起特异性效应的生物大分子物质。特性：高亲和力、特异性、饱和性、可逆性、区域分布性、亚细胞或分子特性、配体结合试验资料与药理活性的相关性、生物体内存在内源性配体、可调节性分类：G蛋白偶联受体、离子通道型受体、受体酪氨酸激酶、核受体2.受体动力学的定义及其所涉及的学说内容。受体动力学就是以药物浓度或剂量与效应的关系定量地分析药物与受体的相互作用可能产生的作用方式

2、。所涉及学说内容包括：Clark提出的受体占领学说；Paton提出的速率学说；Koshland根据酶与底物的相互作用提出的诱导契合学说；Change与Karlin分别提出的两态模型学说。3.离子通道的种类及基本结构。离子通道包括：电压门控离子通道：包括钠通道、钙通道、钾通道等。化学门控离子通道：包括各种神经递质门控离子通道、ATP敏感钾通道、钙依赖性钾通道等4.作用于钠通道的药物有哪些种类及主要药物？⑴作用于神经系统钠通道的药物：抗癫痫药（苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、丙戊酸等）；局部麻醉药（利多卡因、丁卡因、布比卡因、、等）⑵作用于心血管系统钠通道的药物：钠通道阻滞药

3、（Ⅰa类：奎尼丁、普鲁卡因等；Ⅰb类：利多卡因、苯妥英等；Ⅰc类：普罗帕酮、氟卡尼等）；钠通道激活药（天然：藜芦定、乌头碱等；合成：DPI201、BDF9148、BDF9198等）5.钙通道的分类。⑴细胞外钙内流通过的钙通道：电压门控钙通道、钙库调控型钙通道⑵内钙释放通过的钙通道：肌醇三磷酸受体（IP3R）/钙通道和雷诺停受体(RyR)/钙通道6.作用于钙通道的药物有哪些种类及主要药物？⑴电压门控钙通道：①激动药（二氢吡啶类BayK8644、刺尾鱼毒素）、②阻滞药（L型：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓等；T型：米贝拉地尔、卡马西平等；N型：芋螺毒素、西尼地平等）⑵钙库调

4、控性钙通道：①激动药（EGTA、BAPTA等）②阻滞药（益康唑、曲格列酮等）7.钾通道的分类。延迟外向整流钾通道、超速激活的延迟整流钾通道、内向整流钾通道、钙激活钾通道、ATP敏感钾通道、瞬时外向钾通道8.作用于钾通道的药物有哪些种类及主要药物？作用于延迟外向整流钾通道：胺碘酮、索他洛尔、多非利特等；作用于ATP敏感钾通道：5/5阻滞剂（磺酰尿类）、开放剂（米诺地尔、二氮嗪）；作用于瞬时外向钾通道：同型半胱氨酸、替地沙星、胺碘酮等1.化学信号的种类、化学信号的细胞外传递途径（内分泌、旁分泌、自分泌）、化学信号的跨膜传递。化学信号种类：激素、神经递质、局部化学介质、气体

5、分子、其他化学信号跨膜传递：化学信号的共同特点是不能脂质双分子层，其跨膜传递时，只能与细胞表面受体结合，通过信号转换将信息传递至细胞内发挥作用。2.G蛋白的分类及结构、G蛋白与受体的相互作用、G蛋白的效应器有哪些？G蛋白的分类：异三聚体G蛋白、相对分子量低的单体小G蛋白（Ras、Rho等）、相对分子量高的其他G蛋白（Gh蛋白、动力蛋白等）三种类型G蛋白的结构：G蛋白由α、β、γ3种不同亚基组成异三聚体。α亚基为一单链，βγ亚基通常组成紧密的二聚体，共同发挥作用。各种G蛋白的主要差别在于α亚基。G蛋白与受体相互作用：G蛋白通过其活化与非活化的循环，即通过Gα-GDP与G

6、α-GTP的转换以及G蛋白三聚体的聚合和解聚，在细胞信号转导过程中起到‘分子开关’的作用。当受体与G蛋白偶联时，受体处于高亲和力状态，易于和相应的激动药结合，而结合的结果又促进了G蛋白的激活；一旦Gα与GTP结合，形成活性态，受体-G蛋白即解耦联，受体又回复到低亲和力状态。G蛋白的效应器：主要有腺苷酸环化酶（AC）、磷脂酶、磷酸二酯酶、G蛋白调节的离子通道3.细胞内信息传递途径（5个）Gs/Gi-AC-cAMP信号途径、Gq-PLCβ-DAG/IP3信号途径、Gc-cGMP-PKG途径、络氨酸蛋白激酶介导的信号途径、核受体及信号途径4.作用于信号转导分子的药物有哪些种

7、类？⑴作用于G蛋白的药物：激活剂（黄蜂毒素、盐酸二甲双胍等）、拮抗剂（变构鸟苷酸、G蛋白衍生肽类、非肽类G蛋白拮抗剂）⑵作用于效应器的药物：福斯高林、氨力农等⑶作用于其他信号转导分子的药物：络氨酸蛋白激酶抑制剂（黄酮类、肉桂酰胺类、苯乙烯类等）、法尼基转移酶抑制剂（手霉素、替匹法尼等）5.NO的生物合成、代谢及信号转导机制。NO的生物合成：左旋精氨酸是NO合成的基本底物H2NNH2H2NN—OHH2NONHNHNHNADPH1/2NADPH+NOO2O2H3+NCOO-H3+NCOO-H3+NCOO-L-精氨酸Nw-羟基-L-精氨酸L-胍氨酸5/5N