《洛索洛芬钠胶囊》word版

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1、洛索洛芬钠胶囊【药品名称】通用名称:洛索洛芬钠胶囊英文名称:LoxoprofenSodiumCapsules【成份】本品主要成分为洛索洛芬钠。其化学名称为2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物分子式:C15H17NaO32H2O分子量:304.32【适应症】1.下述疾患及症状的消炎和镇痛类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征;2.手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎;3.下述疾患的解热和镇痛急性...【用法用量】口服,不宜空腹服药:1.用于适应症1或2时,成人一次60mg(1粒),一日3次。出现症状时,可

2、1次口服60~120mg(1~2粒),应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱;2.用于适应症3时,成人一次顿服60mg(1粒),应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次,每日最大剂量不超过180mg(3粒)或遵医嘱。【不良反应】null【禁忌】以下病症的患者禁止使用:1.消化性溃疡患者;2.严重血液异常患者;3.严重肝损伤患者;4.严重肾损害患者;5.严重心功能衰竭患者;6.对本品有过敏症既往史患者;7.阿司匹林哮喘或有其既往史患者;妊娠晚期妇女。【注意事项】下述患者慎重用药:有消化性溃疡既往史患者(会使溃疡复发)。长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性

3、溃疡的患者,有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者(米索前列醇可以使非甾体类消炎镇痛药引起的消化性溃疡加重,因此连续使用本品时,应充分观察经过并慎重给药)。血液异常或有其既往史患者(易引起溶血性贫血等副作用)。肝损伤或有其既往史患者(会使肝损伤恶化或复发)。肾损害或有其既往史患者(含引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用)。心功能异常患者。有过敏症既往史患者。支气管哮喘患者(会使病情恶化)。高龄者注意以下事项:应注意抗炎镇痛药的治疗,是对症疗法而不是病因疗法。本品用于对慢性疾患(类风湿性关节炎、变形性关节病)时,应以下事项考虑:长期用

4、药时,应定期进行临床检验(尿检查、血液检查及肝功能检查等),若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理;还应考虑药物疗法以外的治疗方法。本品用于急性疾患时,应考虑以下事项:注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药;原则上避免长期使用同一药物;若有病因疗法,则应采用。充分观察患者症状,注意不良反应的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等,因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者,应充分注意观察给药后患者的状态。本品有可能掩盖感染症,故用于由于感染引起的炎症时,应合用适当抗菌药并注意观察,慎重给药。避免与其它消炎镇痛剂合用。2高龄者尤应注

5、意不良反应的发生,应以最小剂量慎重给药。【药物相互作用】本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用:药物名称临床症状及处理方法机理及危险因子香豆素类抗凝血剂(华法林等)会增强该药抗凝血作用,注意必要时应减量。因本品抑制前列腺素的生物合成,从而抑制血小板凝集,降低血液凝固力对该药的抗凝血相加作用。磺酰脲类降血糖药(甲苯磺丁脲等)会增强该药的降血糖作用,注意必要时应减量。本品对人体的蛋白结合率为洛索洛芬钠97.0%,trans-OH体为92.8%,呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时,会增加合用药物的血中活性成分,而增加该药的作用。新喹诺酮类抗

6、菌药(依诺沙星等)有可能增强该药的痉挛诱发作用。新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合,引起痉挛诱发作用,合用本品会增强其抑制作用。锂制剂(碳酸锂)有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒,故注意血中锂浓度,必要时应减量。虽不太明确,但因本品抑制肾的前列腺素生物合成,而减少碳酸锂的肾排泄,并使血中浓度上升。噻嗪类利尿药(氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等)有可能减弱该药的利尿及降压作用。因本品抑制肾的前列腺素生物合成而减少水及钠排泄。【药理作用】洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其是镇痛作用较强,其作用

7、机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。药理作用:据国外文献报道:1.镇痛作用(1)在Rall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10~20倍。(2)在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,镇痛作用与萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3~5倍。(3)在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg

8、,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4~6倍。(4)本品的镇痛作用部位为末梢,属外周性的。2.消炎作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急

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