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《噻唑啉酮类化合物的合成.研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、Chapterfour:thesynthesisof2-aryl-3-(5-aryloxymethylene-1,3,4-thiadiazolo-2-yl)-4-thiazolidinonesisdescribedfromaone-pot,three-componentreactionof2-amino-5-aryloxymethylene-1,3,4-thiadiazoles,arylaldehydesandmercaptoaceticacidundermicrowaveirradiation.Bytheoptimizationofthereactioncondition,r
2、apidandhigh-yieldmethodforthepreparationsofthetargetcompoudsweregiven.Parttwo:studyofthesynthesisof2-substitutedamino-1,3,4-thiadiazolesderivatives.Chapterfive:thebiologicalactivitiesandsynthesisresearchesof2,5-disubstituted-1,3,4-thiadiazolesderivativesinrecentyearsarereviewed.Chaptersix:we
3、discussedthediazotizationreactionof2-amino-5-aryloxymethylene-1,3,4-thiadiazolesandobtainedtheintermediates2-chloro-5-aryloxymethylene-1,3,4-thiadiazoles.Twelve2-substitutedamino-5-aryloxymethylene-1,3,4-thiadiazolederivativesweresynthesizedinthereactionoftheintermediateswithprimaryamines.Th
4、estructuresofallcompoundswereconfirmedbyelementalanalysis,IR,1HNMRand13CNMR.Keywords:2-amino-5-aryloxymethylene-1,3,4-thiadiazoles4-thiazolidinonesarylaldehydesmicrowaveirradiationsynthesisV独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包括其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得西北师范大学或其
5、他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示了谢意。签名：日期：关于论文使用授权的说明本人完全了解西北师范大学有关保留、使用学位论文的规定，即：学校有权保留送交论文的复印件，允许论文被查阅和借阅；学校可以公布论文的全部或部分内容，可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文。（保密的论文在解密后应遵守此规定）签名：导师签名：日期：I西北师范大学硕士学位论文第一部分含1,3,4-噻二唑环的4-噻唑啉酮类化合物的合成第一章文献综述第一节噻唑啉酮及其衍生物的研究进展1.1前言噻唑啉酮及其衍生物是一类重要生理活性物质，因其具
6、有独特的杀菌、抗惊厥、抗肿瘤、抗结核、止痛、抗癌、抗真菌和抗HIV病毒等活性[1-3]而受到广泛的关注。此外，在有机合成中，它还是一类很好的中间体，可用于合成许多具有生物活性的化合物[4-6]，还可以用于合成染料[7]，液晶材料[8]，噻唑啉酮的研究已成为当今热点课题之一。因此，药物学家们对噻唑啉酮及其衍生物的生物活性进行了广泛深入的研究，本文拟对近年来文献报道的新化合物及其生物活性和合成进展作一扼要的综述。1.2噻唑啉酮及其衍生物的生物活性1.2.1抗癌活性虽然近年来世界各国在抗肿瘤药物的研究上取得了较大的发展，但由于对癌细胞的病变和转移以及药物对癌细胞的作用机理不十分清楚，
7、所以目前难以彻底根治该类疾病。同时，噻唑啉酮及其衍生物的抗肿瘤活性为抗肿瘤药物的研究和开发开辟了新的领域。在有效抑制人类科隆的癌细胞生长的不同COX-2链上就发现了2-苯基亚氨基-4-噻唑啉酮化合物，这些抗癌活性体主要分布在五个人类癌细胞链上，例如：Figure1-11含1,3,4-噻二唑环的4-噻唑啉酮类化合物的合成研究DLD-1[9]、HCT-116[10]、HT-29[11]、HCT-8[12]和H-630[13](Figure1-1)。此外，Janovec[14]等人合成了具有对称结
