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3、bsorption),分布(Distribution),代谢(Metabolism),排泄(Excretion)2、药物通过细胞膜的方式:(1)简单扩散(Simplediffusion,Passivediffusion);脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。(2)滤过(Filtration);水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道,受流体静压或渗透压的影响。(3)主动转运(Activetransport);需依赖细胞膜内特异性载体转运。(4)易化扩散(Facilitateddiffusion;Carrier-mediate

4、ddiffusion);需特异性载体,顺浓度梯度,不耗能。名词解释:1.首关效应:药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降,称为首关效应。胃肠道和肝是使药物失效的主要器官。2.AUC(血药浓度):简称曲线下浓度,反应药物被吸收到体内的总量,单位ng×h/mL3.表观分布容积:体内药物总量和血浆药物浓度之比。Vd=D/C是设想药物均匀分布于各种组织与体液,且浓度与血液中相同,在这种假设条件下药物分布所需容积。4.血药峰浓度(Cmax):药物在吸收过程中出现最大血药浓度,此时吸收和消除达平衡。5.达峰时间(Tma

5、x):给药后达峰浓度的时间。6.稳态血药浓度:在恒定给药间隔时间内重复给药,使得给药间隔时间内的摄入药量等于排出量,血液中药物浓度达到平衡状态,此时的药物浓度就称为稳态血药浓度。7.消除率(CL):单位时间内机体清除药物的速率。单位:L/h或ml/min8.生物利用度:药物到达全身血循环内的相对量和速度9.绝对生物利用度:指血管外给药后,吸收进入血循环的药物量占所给予的药物总量的比例。10.相对生物利用度:指通过血管外途径给予两种制剂,二者吸收进入血液循环的药物量在等剂量条件下的比例。11.消除半衰期:血浆药物浓度消除

6、一半所需时间。12.生物半衰期:药物效应下降一半所需的时间。4、肝肠循环:被分泌到胆汁的药物及其代谢物经胆道及胆总管进入肠腔,有些药物部分可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。5、药酶诱导剂(Induction):凡能加速肝药酶合成和/或增强其活性的药物。6、药酶抑制剂(Inhibition):凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。西米替丁、普罗地芬等竞争代谢途径而导致药物代谢酶被抑制。第三章药物效应动力学1.副反应:在治疗剂量下与治疗目的无关的作用。随着用药目的的不同,副作用

7、与防治作用在一定条件下可互相转化。例:阿托品2.后遗效应::停药后血浆中药物浓度已降至域浓度以下时仍然存在的药理效应。例:长期用皮质激素、巴比妥类。3.停药反应:长期服用某些药物,突然停药后使原有疾病加重或出现与原疾病无关的不良反应。反跳,例:可乐定4.特异质反应:指少数特异质病人对某些药物特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性反应,如葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏引起的蚕豆病。反应程度与剂量成正比。与遗传因素有关。145.效能(Emax):当效应增强到一定程度时,再增加剂量或浓度,效应不再增强,此时的效应称Emax(

8、最大效应)6.效价(效价强度):引起一定效应的药物剂量或浓度(等效剂量比值),一般采用50%效应量。7.治疗指数(TI):一般常将药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数。TI值越大说明安全系数越高。8.激动药:a>0对受体既有亲和力又有内在活性。激动药分为完全激动药a=1和部分激动药a<19.拮抗药:a=0对受体有亲和力而无内

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