性激素类药与避孕药ppt培训课件

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1、第三十三章性激素类药与避孕药（一）雌激素类天然雌激素主要是雌二醇。以其为母体合成的衍生物：口服强效雌激素药——炔雌醇；口服长效雌激素药——炔雌醚。极性低，吸收减慢的戊酸雌二醇、环戊酸雌二醇，一次肌内注射，疗效可持续数周。合成的类固醇类雌激素药还有：美雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。替勃龙是人工合成的组织特异性甾体激素，用于绝经后妇女激素替代治疗。合成的非甾体类、结构简单的同型物己烯雌酚。1.药理作用雌激素类药通过雌激素受体发挥作用。（1）生殖系统①子宫：促使子宫肌层和内膜增殖；与孕激素共同形成月经周

2、期；增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；使子宫颈管腺体分泌黏液，有利于精子的穿透。②输卵管：促进输卵管肌层发育及收缩、管腔上皮细胞分泌及纤毛生长。③阴道：刺激阴道上皮增生，促进阴道黏膜增厚及成熟、浅表层细胞角化、细胞内糖元储存，在乳酸杆菌的作用下使阴道呈酸性，维持自净作用。（2）发育①促进女性性器官的发育和成熟，维持第二性征。②小剂量雌激素刺激乳腺生长发育，大剂量抑制催乳素对乳腺的刺激作用，减少乳汁分泌。③雌激素拮抗雄激素。（3）排卵小剂量雌激素在孕激素配合下，刺激促性腺激素分泌，促进排卵，但大剂量

3、通过负反馈机制减少促性腺激素释放，从而抑制排卵。（4）心血管系统增加一氧化氮和前列腺素合成，舒张血管，保护心脏。（5）神经系统促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育。（6）其他雌激素激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，有轻度水钠潴留和升高血压作用；增加儿童骨骼钙盐沉积，促进骨骺愈合，增加成人骨量。雌激素可增加凝血因子的活性，促进凝血，还能增加纤溶活性。2.临床应用主要是围绝经期替代治疗、化疗和作为避孕药的组成成分。（1）围绝经期综合征：围绝经期雌激素分泌不足，垂体促性腺激素分泌增多，出现内分泌失调的

4、一系列症状，也称更年期综合征。月经周期前21~25d补充雌激素可抑制促性腺激素分泌，减轻各种症状，缓解骨质疏松、老年性阴道炎、阴道干燥症和泌尿生殖道肥大，小剂量雌激素可以预防冠心病和心肌梗死等心血管疾病。（2）化疗：①绝经后乳腺癌绝经后肾上腺分泌的雄烯二酮转化的雌酮对乳腺的持续作用可引起乳腺癌。大剂量雌激素可抑制促性腺激素的分泌，减少雌酮的产生。②前列腺癌：大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，使睾丸萎缩及雄激素分泌减少，且雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌。（3）避孕：与孕激素合用可避孕。（4）卵

5、巢功能不全：用于卵巢功能不全引起的子宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。（5）功能性子宫出血：由于体内雌激素水平低，子宫内膜创面修复不良，引起阴道持续少量出血。雌激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血。（6）乳房胀痛及回乳：大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛。（7）痤疮：是由于过多的雄激素使皮脂腺分泌过剩所致。雌激素能抑制雄激素分泌，并能拮抗雄激素。（二）孕激素类药天然孕激素主要是黄体酮（孕酮）。临床应用多为人工合成品：①17α-羟孕酮类：甲羟孕酮（安宫黄体

6、酮，甲孕酮）、乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及长效的己酸孕酮；②19-去甲基睾丸酮类：炔诺酮、双醋炔诺酮、炔诺孕酮（甲炔诺酮，18-甲炔诺酮）等。1.药理作用黄体酮与黄体酮受体（PRA和PRB）结合后发挥效应。PRB介导黄体酮的刺激反应，而PRA则能抑制其效应。（1）生殖系统：①子宫：在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏液，阻碍精子进入子宫。②输卵管：抑制输卵管节律性收缩和纤毛生长。③阴道：加快阴道上皮细胞脱落。

7、（2）排卵：大剂量能抑制腺垂体LH的分泌，抑制排卵。（3）乳房：促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。（4）代谢：孕激素与醛固酮结构相似，竞争性拮抗醛固酮，促进Na+、Cl-排出而利尿；促进蛋白分解，增加尿素氮的排泄；黄体酮通过下丘脑体温调节中枢影响散热过程，使月经周期的黄体相基础体温轻度升高。2.临床应用孕激素主要用于激素替代治疗、化疗和避孕。（1）黄体功能不足：①功能性子宫出血：黄体功能不足引起子宫内膜不规则成熟与脱落，导致子宫持续性出血。孕激素可使子宫内膜同步进入分泌期，停药后3~5日发生撤退性

8、出血。②先兆流产与习惯性流产：对黄体功能不足所致流产，可用大剂量孕激素治疗。（2）痛经和子宫内膜异位症：常采用雌、孕激素复合避孕药，抑制排卵和子宫痉挛性收缩，治疗痛经；采用长周期、大剂量孕激素，如炔诺酮片和乙酸甲地孕酮片，使异位子宫内膜腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。（3）化疗：①子宫内膜腺癌：大剂量孕激素通过负反馈抑制下丘脑和腺垂体，减少雌激素生成；诱导肝药酶促进雄激素降解，减少其转变为雌二醇，使子宫内膜瘤体萎缩。常用长效的己酸孕酮和甲地孕酮注射液。②前列腺肥大和前列腺癌：大剂量孕激素可反馈