鹅不食草化学成分及抗肿瘤活性研究

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1、湖北中医药大学硕士学位论文鹅不食草化学成分及抗肿瘤活性研究姓名：朱艳平申请学位级别：硕士专业：中药学指导教师：吴和珍20120527摘要鹅不食草[Centipedaminima(L．)A．Br．etAschers．】系菊科(Compositae)石胡荽属植物，为常用中药，药用全草，收载于《中华人民共和国药典》(2010年版一部)，具有通鼻窍，止咳的功效，用于治疗风寒头痛，咳嗽痰多，鼻塞不通，鼻渊流涕、风湿关节痛、疟疾、湿疮肿毒、跌打肿痛、毒蛇咬伤等。现代药理研究表明，鹅不食草具有较好的抗肿瘤活性。前期

2、工作发现鹅不食草中短叶老鹳草素、二氢堆心菊灵和蒲公英甾醇具有较好的抗肿瘤活性，但抗肿瘤作用的物质基础尚不十分清楚。为了探讨鹅不食草抗肿瘤作用的物质基础，本论文在前期研究的基础上，以系统溶剂法将鹅不食草乙醇提取物依次萃取，分为乙酸乙酯部位、正丁醇部位等提取物。采用硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱及MCI．GELCHP20P柱色谱等方法，对鹅不食草抗肿瘤活性部位，即乙酸乙酯部位的化学成分进行了较系统的分离纯化，从中共分离得到11个单体化合物。通NlVlR、MS等波谱技术分别鉴定为p．谷甾醇(13-sitoster

3、ol，D1)、(22E，20S，24R)一50【，8a．桥二氧．麦角甾烷一6，22．二烯．3p．醇(5Q，8a—epidioxy．(22E，20S，24R)．ergosta．6，22．dien．3p．ol，D2)、蒲公英甾醇乙酰酯(Taraxasterylacetate，D3)、羽扇豆醇(Lupeol，D4)、短叶老鹳草素(Brevilin，D5)、菠菜甾醇(Spinasterol，D6)、p．胡萝卜苷03．sitosterylpalmitate，D7)、3．甲氧基槲皮素(3-methoxyquerc

4、etin，D8)、槲皮素(Quercetin，D9)、10．羟基．8，9．二氧戊环．麝香草酚(10．Hydroxy．8，9．dioxyisopropylidene—thymol，D10)、鹅不食草酚(Centipedaphenol，D11)。采用』溉叮法，以SGC．7901细胞为受试对象，对上述分离得到的单体化合物进行了抗肿瘤活性筛选，筛选出4个具有较明显抗肿瘤活性的化合物，分别是羽扇豆醇(Lupeol，D4)、短叶老鹳草素(Brevilin，D5)、3．甲氧基槲皮素(3-methoxyquercet

5、in，D8)和槲皮素(Quercetin，D9)。它们的IC50分别为：53．9ktg·mL～、7．6ktg·mL～、47．5嵋·mL～、26．5lag·mL一。另外，还筛选出3个具有一定抗肿瘤活性的化合物，分别为(22E，20S，24R)．5a，8a．桥二氧．麦角甾烷．6，22．二烯．3p一醇[5仅，8a．epidioxy．(22E，20S，24R)．ergosta-6，22．dien．3D．ol，D2]、10．羟基．8，9．二氧戊环．麝香草酚(10一Hydroxy一8，9一dioxyisoprop

6、—ylidene．thymol，DIO)、鹅不食草酚(Centipedaphenol，D11)，它们的IC50分别为：147．1lxg·mL～、176．31xg·mL一、184．5嵋·mL～。从而为进一步研究鹅不食草抗肿瘤作用的物质基础提供了科学依据，同时也丰富了鹅不食草活性成分的研究内容。关键词：鹅不食草；化学成分；结构鉴定；抗肿瘤¨StudyontheChemicaIConstituentsandtheAntitumorActiVityofCentipedaminimaSpeciaIity：Tra

7、ditionaIChineseMediCinoAuthor：ZhuYanpingTutor：Prof．WuHezhenABSTRACTCentipedaminimaisanannualherbaceousplantofComposita-e，whichisrecordedinChinesePharmacopoeia(2010I)．Itcommon—lyusedasatreatmentforanemofrigidheadache，cough，nasaltampon，nasosinusitiS，rheum

8、atismarthralgia，Cameroonfever,venomoussnakebiteandSOon．Recentpharmacologicalstudyhasprovedithasasignificantanti—tumoractivity．TheearlyworkfoundBrevilin，11，13-dihydrohelenalinandtaraxasterolhasgoodantitumoractivity,butthematerialb