具有生物活性1,3,4-噁二唑化合物合成

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1、分类号：R914密级：天津理工大学研究生学位论文具有生物活性1，3，4一嗯二唑化合物合成(申请硕士学位)学科专业：药物化学研究方向：药物合成作者姓名：刘淑颖指导教师：雷英杰副教授2014年2月ThesisSubmittedtoTianjinUniversityofTechnologyfortheMaster’SDegreeSynthesisof1，3，4-OxadiazoleCompoundswithBiologicalActivityByLIUShu-yingSupervisorLEIYing-jieFebruary,2014独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研

2、究工作和取得的研究成果，除了文中特别加以标注和致谢之处外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得墨盗垄三盘鲎或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示了谢意。学位论文作者签名：加I黻签字日期：w化年2-月"Y3-日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解天津理工大鲎有关保留、使用学位论文的规定。特授权天盗理工大望可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，并采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编，以供查阅和借阅。同意学校向国家有关部门或机构送交论文的复本和电子文件。(保密的学位论

3、文在解密后适用本授权说明)学位论文作者签名：考，l橼导师签名：锰宾?乙签字目期：矽亿纤-)／月汐日签字日期：矽c，犯年2_月Ⅺ日摘要鉴于其特殊的分子结构，1，3，4．嗯二唑具有明显的荧光性能，同时在抗炎、抗癌、抗菌、杀虫等方面具有显著的生物活性。因此，利用生物活性的叠加原理，通过1，3，4．嗯二唑与其他活性官能团的骈接，有可能产生更为显著的活性效果。本论文的主要研究内容如下：(1)合成了一系列带有硫醚结构的l，3，4一嗯二唑化合物，并就其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草杆菌的抗菌活性进行了研究，结果显示硝基修饰的硫醚结构对三株菌种具有良好的抑制效果。(2)合成了五个马来酰亚胺及碘乙酰胺修

4、饰的l，3，4一嗯二唑化合物，其中有三个化合物与巯基结合后，荧光强度会发生显著变化，有望成为一类新型的巯基荧光探针。(3)合成了一种香豆素修饰的l，3，4一嗯二唑磷酸酯类化合物，利用荧光分析方法就其与小牛肠碱性磷酸酶(CIP)的作用进行了初步研究，结果表明磷酸基团水解导致荧光强度发生变化，反应体系中孵育时间、温度和pH对其荧光性能的改变有一定影响。综上所述，本论文设计合成的几类1，3，4一噫二唑化合物均具有一定的生物活性，为下一步深入研究和开发该类杂环化合物提供实验依据。关键词：1，3，4一嗯二唑抗菌活性巯基探针碱性磷酸酶AbstractOnaccountoftheirspecialmo

5、lecularstructure，1,3，4一oxadiazolesoftenshowstrongfluorescentpropertiesandexhibitsignificantbiologicalactivitiesinanti．inflammatory，anticancer,antimicrobial，insecticidal，etc．Therefore，modifiedthel，3，4．oxadiazolemoietywithotheractivefunctionalgroupsbymeansofsuperpositionprincipleofbiologicalactivit

6、y,moreandmorenewcompoundscouldhavebeensynthesized．Inthispaper,some1,3，4-oxadiazoleswithdifferentbiologicaleffectswerediscussedasfollows．(1)Aseriesof1,3，4一oxadiazoleswithsulfidestructureweresynthesized．andtheirantibacterialactivityagainstStaphrrlOCOCCUSaureus，EscherichiacoliandBacillussubtiliswere

7、studied．Theresultsshowedthatcompoundmodifiedwithnitrogrouphasacertaineffectoninhibitionoftheabovebacteria．(2)Fivekindof1,3，4一oxadiazolesmodifiedwithmaleimideorchloroacetamideweredesignedandprepared，amongwhichthreecompo