罗红霉素的合成方法研究

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1、北京化工大学硕士学位论文罗红霉素的合成方法研究姓名：孟彩红申请学位级别：硕士专业：化学工程指导教师：屈一新20060606罗红霉素的岔成方法研究撼妥罗红霉繁对酸稳定，是目前临床上使用广泛、疗效优良的新型红霉綮产品。合成它翥要薅步，第一步：红霉素或硫氰酸红霉索与盐酸羟胺程酸性条件下转化为红褥索肟；第二步：荭霉素肟与甲氧蕊乙氧基译基氯在碱性条件下反应生成罗红霉索。其中红霉索肟不仅是合成罗红霉素的中间体，也是合成克拉霉素、阿奇霉素、地红襟素等的邋用中间体。本文雳徐耩低廉的硫鬣酸鑫霉素为原辩通过对合成红霉素肟不嚣方法的筛选和改进设计出一种新的合成方法，并对其进行工艺条件的优化。遮用自制的缎霉素肟和甲氧

2、乙氧甲基氯合成出罗红霉素，对其合成工艺麓条件骰了逶当静优健。主要工侔鲡下：1通过对三种合成甄霉素肟方法的研究(包括自己设计出的合成方法)的比较研究，得出预先从盐酸羟胺、硫氰酸红霉素中游离出羟胺和经霉素，然藏在毫调节好羧挂豹条{譬下混台嚣静游离物矮，进瑟在一定反应条件下合成红霉素鹏的工艺是可行且具有经济效益的。2优化了合成红霉索肟新方法的工艺条件，得到最佳条件为：反应体系蛙l必6。7左右，反应澄度58~60℃，反应时润28ll左右，盐酸羟胺与璇鬣酸红霉素的物质的量比为8．3：l，游离羟胺所需反应时间沩30~40min’所用氢氧化钠溶液的质墩分数为26‰用乙醇钠游离硫氰酸红霉素的反殿时间为30mi

3、n。3震鸯削的红霉素鹣和甲氧乙氧掌基氯合成罗红霉索褥出优纯鹣反应条件：分批加入甲醇钠碱催化剂优于一次·陡加入甲醇钠；加入甲氧撼乙氧基甲基氯、红霉素肟、甲醇钠三者的物质的量比为1．24：1：132：反纛时阀为7纛左右。关键词：硫氰酸红霉索，红霉索腮，罗红霉豢，合成方法STUDYoNT鞭ESYNTHESISoFRoXll7HRoMVCINABSTRACT鬏ox遗烈鞋nye弧is蠢畦V文蠹。辙裂如疆ye瓤鑫珏disw至d蠢y毽Sedas鑫safeande位ctiVetrea_咖entforanu胁erofbacterialin庇ctions．弧eprocessofthepr印aratingRoxit

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5、hromycin，Az{镪∞鞋lyei珏矗ndD醚妇锄掣einlInmisthesis，bycomparisonwim“，oconsistedmethodsanewonetos”thesiZee巧，n】∞myc_i11oximehasbeendesi聃edusing螂hromycin也iocyanateasrawm妇rial。弧ei艏u髓eeoffact。晦Ⅵ吧res搬died．Theopt溉izedeondit至。矬swefeobt酿l醚asfol圭ows：p薹差v蠢uewasa∞强d6。7，reactiontemperaturewas58—60℃，reactiontimewas28h，tl

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7、heyieldofRDxi吐lromycinwhen(me淑IXye氇oxy)搬ethylchloridewasaddedmoretll嚣nonetimewasbettermaIltllatinmeconditionofadmng(memoxye幽oxy)me(hylchlorideonetime，也emDlarratiooftllequanti哆of曲e疆。醪穗oxy)撒e蛙猡lc魏l蕊氐缀e簪