ow型微乳液在葛根提取中的应用研究

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1、—————————————————————O/W型微乳液在葛根提取中的应用研究—————————————————————TheapplicationresearchofO/Wmicroemulsioninextratingactiveingredientsofkudzuroot作者姓名：樊红波专业名称：药剂学指导教师：管清香学位类别：医学硕士答辩日期：2015年6月2日摘要葛根黄酮是中药葛根的有效部位，随着医药科学的不断发展，葛根黄酮的药理作用及保健功能逐渐被人们所认知，葛根黄酮的提取分离及纯化是其开利用的关键手段，为

2、了减少葛根黄酮提取工艺的繁复性并提高其提取率，本文探讨了以微乳为溶剂结合高剪切乳化法提取葛根中多种有效成分的可行性；并拟将人体内源性胆酸盐作为表面活性剂部分或全部代替自微乳处方中合成表面活性剂，以期降低大量合成表面活性剂给人体带来的毒性。以微乳为溶剂结合高剪切法提取葛根各成分，结果发现葛根素，芹糖基葛根素，3’-甲氧基葛根素，及葛根黄酮（各组分提取率之和）在70%乙醇溶剂中的提取率与微乳溶剂中无显著性差异，而大豆苷元在微乳中其提取率显著高于70%乙醇。采用星点效应实验优化出微乳为溶剂时高剪切提取葛根黄酮的最佳工艺条件为

3、：料液比1:10~1:12.86（W/W），微乳稀释倍数为0~11.43倍；且在10倍稀释微乳为溶剂，料液比1:10（W/W），提取温度为24℃时葛根黄酮-1提取率最高，达（285.85±0.36）mg·g。不同提取方法对以微乳为溶剂时葛根黄酮提取率的影响不同，其中回流法及超声法葛根黄酮提取率均低于高剪切–1法，分别为234.51±2.7、237.31±3.35及（285.82±0.36）mg·g。优选葛根黄酮溶解度最大的辅料，通过三元相图优化了自微乳处方组成如下：单亚油酸甘油酯:RH-40:1，2-丙二醇=1:3:6

4、（W/W/W）。在优化处方基础上将内源性表面活性剂与自微乳中合成表面活性剂按比例进行替代，随着胆酸盐替代比例增大，自微乳加水稀释后澄清度下降，透光率逐渐减小，含NADC与NATC自微乳液pH逐渐减小，而含SC自微乳液pH呈不规律变化随着胆盐替代比例的增大；含SC自微乳粒径呈逐渐增大趋势，含NATC及NADC自微乳粒径变化不规律，其中牛黄胆酸钠替代比例为5:5（W/W）时自微乳粒径最小为10.69nm。三种胆酸盐替代自微乳载药量随着呈不规律变化，其中牛黄胆酸钠替代比例为5:5时载药量最大为21.99%。综上所述，得出牛黄

5、胆酸钠与合I成表面活性剂替代比例为5:5时，即单亚油酸甘油酯:RH-40:牛黄胆酸钠:1，2-丙二醇=1:1.5:1.5:6（W/W/W/W）替代效果最佳。在优化微乳处方的基础上，分析了脱氧胆酸钠（NADC），牛黄胆酸钠（NATC）及胆酸钠（SC）对葛根黄酮提取率的影响，70%乙醇中加入胆盐后提取率升高，而10倍稀释微乳中加入胆盐后提取率降低。以微乳为溶剂，结合高剪切乳化法提取葛根中多种有效成分的可行性较强，可缩短提取时间，同时提高提取率。与本课题组前期研究成果相比，牛磺胆酸钠替代后自微乳将载药量由17.96%提高至2

6、1.99%，同时将合成乳化剂含量由45%降低至15%。关键词：葛根黄酮，微乳，高剪切，提取，内源性胆酸盐IIABSTRACTPuerariaflavonoids(PF)weretheeffectivepartsofkudzuroot,asthecontinuousdevelopmentofmedicalscience,thepharmacologicaleffectsandhealthcarefunctionofPFweregraduallycognitivebypeople.Theextraction,separat

7、ionandpurificationofPFwerethekeymeansforit’sutilization,toreducetheextractionprocessandimprovetheextractionyieldsofPF,thestudydiscussedthefeasibilityofextractingPFbyhighsheardispersionemulsifierwithmicroemulsionsassolvents;Andinsteadsyntheticsurfactantsbyendogen

8、oushumanbileacidsaltstoreducethetoxicityofalargenumberofsyntheticsurfactantsbroughttothehumanbody.Highsheardispersionemulsifierwasusedtoextracttheactivecomponentsofku