执业药师药物化学

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1、执业药师资格考试辅导　　　药物化学第六章　抗结核药　　按结构分类：　　1.抗生素　　2.合成类第一节　抗生素类抗结核药　　要求：　　1.硫酸链霉素　　2.利福霉素　　3.利福喷丁　　1.硫酸链霉素　　结构特点：　　①三个部分；　　②三个碱性中心。　　考点：耳、肾毒性。　　2.利福平　　基本结构特点及性质：　　①1,4萘二酚，碱性易氧化成醌型。　　　　　　第5页执业药师资格考试辅导　　　药物化学　　②3位取代基，在强酸下在C＝N处分解生成氨基哌嗪。　　③代谢过程：　　1）21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱。　　2）3位水解，失去活性。　　考点：

2、（联合用药，药物相互作用）　　①利福平是酶的诱导剂（开始用药血药浓度低）。　　药物代谢需要酶的催化。　　有些药物能增加肝药酶活性，使其他合用的药物的代谢加快，血药浓度下降，半衰期缩短。这些药物称为酶诱导剂。　　②酶抑制剂　　酶的活性被某些药物抑制，称为酶抑制剂。　　使其他合用的药物的代谢减少，药理作用增强或作用时间延长。毒性增加。　　3.利福喷丁　　　　　　第5页执业药师资格考试辅导　　　药物化学　　与利福平区别：　　①结构：环戊基。　　②抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒。第二节　合成类抗结核药　　（一）对氨基水杨酸钠　　（二）吡嗪酰胺（新）　　

3、（三）异烟肼　　1.化学名：4-吡啶甲酰肼。　　2.理化性质　　①易溶于水。　　②与醛缩合生成异烟腙。　　③肼基强还原性，可被氧化剂氧化。　　④与重金属离子络合，形成有色的螯合物：如与铜离子生成红色螯合物。　　⑤含酰肼结构：　　　　　　第5页执业药师资格考试辅导　　　药物化学　　1）在酸或碱存在下易水解；　　2）生成异烟酸和肼，游离肼使毒性增大；　　3）光、重金属、温度、pH等均加速水解。　　3.代谢特点　　①代谢的个体差异：　　1）N-乙酰基转移酶，有个体差异；　　2）根据人群调节药量。　　②代谢产物的肝毒性。　　（四）盐酸乙胺丁醇　　　　　　第5

4、页执业药师资格考试辅导　　　药物化学　　2.理化性质　　①易溶于水；　　②与金属络合（硫酸铜）：　　1）鉴别反应：蓝色。　　2）作用机制：二价金属螯合，干扰细菌RNA合成。　　　　　　第5页