《B内酰胺类》PPT课件

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1、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉素类、头孢菌素类、其基本结构前者为6-氨基青霉烷酸（6-APA，后者为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。作用机制：主要是抑制细菌细胞壁的生物合成。繁殖期杀菌剂抑制细胞壁粘肽的合成，使细胞壁缺损，细胞外的水分大量渗入细胞内，使细胞不断的膨胀，最后胀裂而死学习目标1、β-内酰胺类药物的分类及代表药2、简述青霉素的来源、结构、理化性质，体内过程及临床意义3、解释青霉素的抗菌机制，归纳其抗菌特点4、列出青霉素的抗菌谱，推导其临床用途5、列出青霉素的不良反应，

2、重点掌握过敏性休克的防治措施学习目标1、简述半合成青霉素的类别及代表药，分析各类半合成青霉素的抗菌特点2、比较青霉素类与头孢菌素类的优缺点3、简述四代头孢菌素的代表药及抗菌特点和临床用途1．抑制转肽酶活性，G+菌的细胞壁的主要成分是粘太，本类药物阻止黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，大量水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。2．激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂解死亡。β内酰胺类的抗菌机制：①产生水解酶。②缺乏自溶酶。使菌体自溶减少。③β内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用

3、靶位（PBPs）发挥抗菌作用。④改变菌膜通透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤加速药物外排。⑥改变PBPs。使β内酰胺类对PBPs亲和力降低。【耐药机制】一、天然青霉素由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。第一节┃天然青霉素钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于水，但水溶液室温中不稳定易水解,被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生成具抗原的降解产物，故需现用现配。宜用N.S（中性）稀释,不宜用G.S(酸性),滴注时间不宜超过4小

4、时,不宜与其他药混合滴注青霉素G（苄青霉素）主要优点：杀菌作用强、毒性低,价格便宜,使用方便。缺点：不耐酸、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗菌谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。【体内过程】不耐酸，口服吸收少且不规则，不可口服给药,肌注易吸收，半衰期短，有效血药浓度可维持4-6h，透过脑脊液和房水但浓度低，但在炎症时可达到有效浓度，可用于脑膜炎治疗.几乎以原型从肾排泄。可用于泌尿道感染.与丙磺舒合用，可与青霉素G竞争肾小管分泌。青霉素作用时间延长.解决临床问题：1、青霉素为什么制成粉针剂？2、青霉素为什么要现用现配？3、青霉素为什么不宜用G、

5、S稀释，而用N、S？4、青霉素为什么口服无效？5、青霉素为什么适宜泌尿道感染？[抗菌谱]为快速杀菌药。①对大多数G+球菌作用强：如对溶链菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生酶的金葡菌及多数表皮葡菌等作用强。②对大多数G+杆菌作用强：如白喉杆菌、破伤风杆菌,炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌敏感。【药理作用】③对少数G-球菌有效：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药。④其他：如螺旋体（梅毒、钩端、回归热），鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。青霉素G作用特点：1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；繁殖期杀菌剂2.对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱;3.

6、对人和动物毒性小，对真菌无效；4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。[临床应用]对青霉素敏感的病原体引起的感染均为首选。1.链球菌感染咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等；对草绿色链球菌引起的细菌性心内膜炎，宜与SM或GM合用。2.脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎大剂量治疗有效，对脑膜炎双球菌引起的流脑常与SD（磺胺嘧啶）合用。3.螺旋体引起的感染钩端螺旋体、梅毒、回归热。治疗梅毒除早期轻症者外应采用大剂量治疗。4.G+杆菌引起的感染破伤风、白喉、炭疽病，青霉素G只对细菌有效，对细菌外毒素无作用，应与相应的抗毒

7、素合用。破伤风:青霉素+破伤风抗毒素(TAT)白喉:青霉素+白喉抗毒素(DAT)5.肺炎球菌感染：如大叶肺炎、中耳炎等1.过敏反应（变态反应）（最为常见）①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。【不良反应】一、青霉素过敏反应的发生率很高，据世界卫生组织统记，其发生率约0.7-10%，其中出现过敏性休克者，每10万人中有4-15人。国内有人报告179例药物过敏者50%以上为青霉素引起。本人临床工作40多年中

8、接诊青霉素过敏反应病人10例，其中5例发生在（皮试阴性）肌注过程中，3例发生在连续用药3--9天内，1例自行外涂青霉素粉治疗下肢溃疡，20分钟出现症状，1例在皮试中发生过敏性休克并室颤，心博骤