急性哮喘药物

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1、万托林　　硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂别名　　羟甲叔丁肾上腺素,喘乐宁;喘特宁;硫酸阿布叔醇;硫酸柳丁氨醇;舒喘灵;沙丁胺醇;嗽必妥酸嗽必妥;硫酸索布氨;舒喘宁,硫酸沙丁胺醇批准文号　　H20030473商品名称万托林英文名称　SalbutamolSulphateAerosol主要成份：沙丁胺醇化学名称为：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇本品含有无氟利昂抛射剂HFA134a。　　分子式C13H21NO3　　分子量239.31　　规格　100μg/揿药理毒理　　药效学　　沙丁胺醇是一选择性的β2-肾上腺素受体激动剂，在治疗剂量下，治疗可逆性气道阻塞疾病，5分

2、钟内快速起效，药效持续4至6小时，其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体。　　临床前安全性与其它选择性β2-激动剂相似，对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中，在2.5毫克/公斤剂量下，9.3%的胎仔出现腭裂。　　在大鼠试验中，对大鼠整个妊娠期口服给予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇，未出现明显些胎仔早常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。　　在家兔的生殖毒性试验中，在口服剂量50毫克/公斤/天(即，远远高于人类常规剂量)，胎仔出现治疗相关变化，包括眼睑开放(无睑)、继发腭裂口(腭裂)、颅骨前额

3、骨化(颅裂)、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。　　本品采用的无氟利昂抛射剂-HFA134a，在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药量中的抛射剂量)，对多个种属的动物暴露天数为两年的实验中，未见毒性反应。药代动力学　　静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4～6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性的4’-0-磺酸盐(酚磺酸盐)，也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后，10～20%药物到达气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，但并不在肺部代谢。抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，

4、以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。部分药物吞咽后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐，原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药，还是口服或吸入给药，给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。使用操作说明本气雾剂内的药物通过口腔吸入到肺中。在振摇药罐后，将药罐的吸口置于嘴中，紧闭双唇，按下揿钮，注意要在吸气的同时将喷出的药物吸入肺中。(参见[使用指导])。主治及适应症　　本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。用法和用量　　本品只能经

5、口腔吸入使用，对吸入与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。　　成人：缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1揿100微克作为最小起始剂量，如有必要可增至2揿。用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10～15分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。　　老年人用药：老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。　　儿童：用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿，如有必要可增至2揿。　　长期治疗-最大剂量为每日给药4次，每次2揿。本品可借助英立畅®

6、;(Babyhaler®)对5岁以下婴、幼儿给药。　　肝功能损害患者：约60%的口服沙丁胺醇代谢咸无活性形式(不仅包括片剂和糖浆：同时也包括约90%的吸入剂量)，肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。　　肾功能损害患者：约60～70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。随需要而使用本品，任一24小时内的用药量不得超过8揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应，因此，只有在医生的指导下，才可增加剂量或用药次数。(参见[注意事项])。不良

7、反应　　不良事件依照发生的系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100且<1/10)，不常见(≥1/1000且<1/100)，罕见(≥1/10000且<1/1000)，非常罕见(<1/10000)包括个案报道。非常常见、常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。免疫系统非常罕见过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛、低血压和虚脱代谢及营养罕见低钾血症β2-受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。神经系统常见震颤、头痛非常罕见亢进心血管系统常