大环内酯类、林可霉素类与其他

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1、大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类第一节大环内酯类抗生素红霉素(erythromycin)麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin)共同特点⒈抗菌作用：抗菌谱略广（与青霉素比），为抑菌药主要作用于需氧G+菌和G‾球菌、厌氧菌以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体⒉作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成⒊耐药性：同类不完全交叉耐药与-内酰胺类无交叉

2、耐药⒋临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染⒌不良反应：毒性低⒍药动学：◆口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收◆在碱性环境中抗菌活性药增强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。◆组织中浓度较高，痰、皮下组织及胆汁和前列腺组织中明显超过血药浓度。◆不易透过血脑屏障◆主要经胆汁排泄，可进行肝肠循环。二、常用药物红霉素(erythromycin)代表药不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢，胆汁排泄临床应用：(1）耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者(2）首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿

3、肺炎等。（3）沙眼衣原体结膜炎。（4）厌氧菌所致的口腔感染不良反应（1）局部刺激性（2）肝损害（3）过敏反应麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)临床应用：G+菌致呼吸道、软组织感染替代-内酰胺类和红霉素对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强对支原体、衣原体等作用明显增强耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长新一代大环内酯类特点第二节林可霉素类抗生素林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药作用机制：与核

4、蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。不与红霉素合用。临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染需、厌氧菌引起的混合感染不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎含：万古霉素(cancomycin)去甲万古霉素(demethylcancomycin)替考拉宁(teicoplanin)抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药作用机制：阻碍细胞壁合成临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染不良反应：毒性较大，严重为听力损害。第三节万古霉素类EndoflessonThanks