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《RGD肽在肿瘤靶向纳米给药系统中的应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、海峡药学 2011年 第23卷第6期·药物与临床·RGD肽在肿瘤靶向纳米给药系统中的应用1,22221,3李 茜,杜永忠,袁 弘,胡富强,林陈水(11浙江工业大学杭州310014;21浙江大学杭州310058)摘要:RGD肽是一类含有精氨酸一甘氨酸一天冬氨酸(Arg2Gly2Asp)的短肽,作为肿瘤细胞或者新生血管特异表达的整合素和其配体相互作用的识别位点,可介导肿瘤的靶向治疗。抗肿瘤药物及其递送系统经过RGD肽修饰,可增加药物的肿瘤主动靶向特性,达到更有效、精确和安全的治疗。本文主要综述了RGD
2、肽在脂质体、聚合物胶束、基因载体等纳米给药系统中的研究应用及进展。关键词:RGD肽;肿瘤靶向;纳米给药系统中图分类号:R96914 文献标识码:A 文章编号:100623765(201)20620080203ResearchprogressinRGDpeptidesmodifiedtumortargetingnanodrugdeliverysystems1,22221,3LIXi,DUYong2zhong,YUANHong,HUFu2qiang,LINChen2shui(11ZhejiangUni
3、versityofTechnology,Hangzhou,Zhejiang,310014,China;21ZhejiangUniversity,Hangzhou,Zhejiang,310058,China)ABSTRACT:Thetripeptidearginineglycineasparticacid(RGD)asanrecognitionsitebetweenintegrinonthesurfaceoftumorcellornewvesselsoftumoranditsligandswaswi
4、ldlyacceptedforthetumortargetingthera2py1TheconjugationofRGDtoantitumoragentoritsdrugdeliverysystemcouldenhancethedrugaccumulationinsidetumortissue,andreachedasafeandhigherperformancetumortherapy1ThisreviewsummarizedtherecentdevelopmentofRGDpeptidesin
5、tumortargetingnanodrugdeliversystems,especiallyinliposomes,polymericmi2cellesandnon2viralvectors1KEYWORDS:RGDpeptides;Tumortargeting;Nanodrugdeliverysystems 近年,以药物的安全和高效治疗为目的的抗肿瘤药物靶随着“肿瘤生长依赖肿瘤血管”的学说提出,如今,以肿瘤向给药系统研究和开发成为药物制剂工作者的热点课题之新生血管为靶点的肿瘤靶向治疗成为热点
6、。肿瘤的生长、侵〔4〕一。其中,纳米给药系统由于具有改善药物水溶性和稳定性、袭和转移的过程始终贯穿着血管的生成,没有足够的血管,增强药物疗效、降低药物毒性、延缓释放、降低体内消除速度、〔5〕肿瘤就会坏死或凋亡。分子生物学揭示了肿瘤内以细胞上改变药物在体内的分布等优点〔1,2〕,而受到国内外学者的广〔6〕的整合素在肿瘤血管新生中发挥了重要作用。在一些肿瘤泛关注。RGD肽是一类含有精氨酸2甘氨酸2天冬氨酸(Arg2细胞或者肿瘤新生血管内皮细胞常特异性地高表达某些整合Gly2Asp)的短肽,作为整合素和
7、其配体相互作用的识别位点,素受体,如αvβ3,而正常组织血管中含量很少〔7〕。RGD肽(精能与肿瘤细胞或者新生血管特异表达的某些整合素如αvβ3氨酸2甘氨酸2天冬氨酸)能与血管内皮细胞上的整合素结合,结合〔3〕,从而将治疗效应分子靶向性地导入肿瘤部位,有效地〔8〕与血小板整合素以及普遍存在的细胞受体无交叉反应。因减少了肿瘤治疗中对正常组织细胞的损害,提高药物本身的此,这类受体可以作为肿瘤靶向治疗的靶点,利用外源RGD疗效。本文主要介绍RGD肽在脂质体、聚合物胶束、非病毒肽竞争结合整合素受体,抑制肿
8、瘤迁移和肿瘤新血管生成,同基因载体等纳米给药系统中的研究应用进展。时还可以靶向标记定位肿瘤和靶向输送抗肿瘤药物〔9,10〕。通1RGD肽的肿瘤靶向基础过RGD肽对药物或纳米载体进行修饰,可以实现药物或其递根据肿瘤发生和发展过程的生物学特征,研究者提出了药系统的肿瘤新生血管靶向性,达到更有效、精确和安全治疗不同的肿瘤靶向给药策略,如利用通透性增强与滞留(EPR)的目的。效应、单抗识别、受体介导、血管生成机制等。2 外源RGD肽及其衍生物大多数内源性线性RGD肽在血浆中的半衰期极短,对
