《药林志彬》PPT课件

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1、医用药理学基础（林志彬主编、第6版）大连医科大学李淑媛Chapter35甲状腺激素和抗甲状腺药ThyroidHormonesandAntithyroiddrugs学时：2要求：了解甲状腺激素及其制剂的临床应用。掌握抗甲状腺药硫脲类的作用、应用和不良反应。了解碘及碘化物、放射性碘、ß受体阻断药对地方性甲状腺肿及甲状腺功能亢进的治疗作用、应用注意。一、甲状腺激素腺泡细胞：合成、分泌甲状腺激素。生长发育，代谢。包括：T4：甲状腺素（thyroxine)T3：三碘甲状腺原氨酸（Triiodothyron

2、ine)[合成、储存、分泌、调节]（图35-1）合成：（1）摄碘（碘泵，主动）（2）碘活化、酪氨酸碘化（3）碘化酪氨酸缩合(T3、T4）。储存：含MIT、DIT、T3、T4的TG→腺胞腔中储存。分泌：腺泡细胞摄粒（endocytosis）将TG吞入，经水解→T3，T4入血。调解：下丘脑（TRH）→垂体（TSH）→甲状腺。1234过氧化物酶[生理及药理作用]1.调控生长发育：促进蛋白合成、神经发育。不足时：呆小病，新生儿呼吸窘迫。2.促进代谢：产热↑，BMR↑增加。功能低下时：粘液性水肿。3.对神

3、经系统的影响：提高交感神经兴奋性（甲亢时过敏，震颤，心率↑）。机制：非常复杂T3，T4通过扩散或主动转运→进入细胞、与核受体结合→促mRNA形成→加速新蛋白质和各种酶合成→生理效应。[体内过程]p.o.T3吸收〉T4；蛋白结合率〉99%，主要与TBG（甲状腺素结合球蛋白）结合，可脱碘代谢（肝、肾线粒体）。可通过胎盘，乳汁。妊娠、哺乳期慎用。[应用]主要用于甲减--替代疗法1.呆小病：及时用药，小剂量始，终生用药。2.粘液性水肿及甲减：小剂量始，逐渐加量。3.单纯甲状腺肿：与碘剂合用。4.T3抑制

4、试验。给T3后摄碘率下降〉50%—单纯性甲状腺肿，〈50%—甲亢。[不良反应]过量：甲亢症状：心悸，多汗，手震颤，神经过敏。重者：呕吐，腹泻，体重减轻。老人、心脏病者：心绞痛，心衰，心律失常，需停药，给β阻断剂。禁用于：冠心病、快速型心律失常、糖尿病。二.抗甲状腺药（一）、硫脲类硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）。[药理作用]1.抗甲状腺作用抑制甲状腺素合成：抑制甲状腺过氧化物酶→阻止酪氨酸碘化、缩合，但不抑制释放，故需要激素消耗到一定程度起效。

5、2～3周改善，BMR1～2月恢复正常。2.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白的合成。[体内过程]p.o.吸收迅速，生物利用度80%；蛋白结合率75%；分布全身，甲状腺最多；可通过胎盘、乳汁，妊娠及哺乳妇女慎用或不用。丙基t1/21.5h,甲巯咪唑t1/24-6h。[应用]1.甲亢的内科治疗。轻、中、重度及放射碘治疗之辅助。2.术前准备：使功能控制在正常，减少麻醉合并症及甲危的发生。3.危象（高热，心衰，肺水肿）的辅助治疗：应给予大剂量碘阻止释放，或丙基硫氧嘧啶，不超过一周。[不良反应]发生率3～12

6、%。丙基、甲巯咪唑少。1.常见：消化道，皮疹，瘙痒，少见剥脱性皮炎。2.粒细胞缺乏症最严重的反应，老年人易发生。咽痛、发热为先驱症状，应警惕。应定期查血象。3.甲状腺肿、甲状腺功能减退过量可致，停药可自愈。※要注意对胎儿和乳儿的不良影响。（二）、碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）含I：5%、KI：10%。[药理作用]1.合成甲状腺激素的原料。2.大剂量抗甲状腺。机制：主要抑制甲状腺素的释放。ⅰ.抑制TG蛋白水解酶；ⅱ.影响酪氨酸的碘化、缩合→激素合成↓；ⅲ.拮抗TSH促进腺体增生的作用。[临床应用

7、]1.防治单纯性甲状腺肿。2.处理甲危。KI+10%GSi.v.3.术前准备。5滴/次，tid。腺体变小、硬、血管减少以利于手术。4.保护甲状腺免受放射线的损害(每天80-100mg碘化物）.[不良反应]一般：咽不适,呼吸道刺激，唾液腺肿大，停药恢复。过敏：发热，皮疹，血管神经水肿，喉水肿，可致窒息。诱发功能紊乱：久用→甲亢，甲低（甲状腺炎症者）影响胎儿。孕妇、哺乳妇女慎用。（三）、放射性I131t1/28.1天一月消除90%，56天消除〉99%。[药理作用]β射线（99%）射程：0.5～2mm

8、，可破坏滤泡上皮，减少甲状腺激素分泌。类似手术切除甲状腺作用，简便、安全，疗效明显。γ射线（1%）可在体外测得，用于摄碘功能的测定。[应用]1.摄碘测定。1，3，24h，测一次放射性，算摄碘率。2.甲亢治疗。严格限制适应症，适用于不宜手术、术后复法或他药无效及过敏者。[不良反应]量大：甲减，10后年甲减30～70%。国内报告第一年4.6～5.4%，后逐年增1-2%。（四）、β受体阻断药阻断β受体→甲亢症状减轻；抑制甲状腺素的分泌及T4脱碘→T3。用于：1.控制症状：心动过速，震颤，多汗等。2.术