《药理教学》PPT课件

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1、药　理　教　学　课　件一　甲状腺激素及抗甲状腺药二　胰岛素及口服降血糖药讲授人：吴宜艳职　称：教　授第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一.甲状腺激素甲状腺激素的生物学作用甲状腺激素的应用不良反应二.抗甲状腺药一.甲状腺激素人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。甲状腺分泌的有生物活性的激素有甲状腺素（thyroxin又名四碘甲腺原氨酸，T4）三碘甲腺原氨酸（triiodothyronineT3）。它们

2、是一组含碘的酪氨酸，它们以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成。甲状腺腺细胞有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100～200g碘，其中1/3碘进入甲状腺。临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。甲状腺激素的合成、分泌与调节1、甲状腺摄取碘　碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取。2、碘氧化和酪氨酸碘化　碘化物在过氧化酶的作用下，氧化成活性碘与甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基结合生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）。3、碘化酪氨酸缩合　在过氧化酶作用下一个分子MIT和一

3、个分子DIT缩合成T3，两个分子DIT缩合成T4。4、分解与释放　在蛋白水解酶作用下带有T3、T4的甲状腺球蛋白分解出T3、T4进入血液。5、甲状腺机能受促甲状腺激素（TSH）、促甲状腺激素释放激素（TRH）以及T3、T4浓度的调节。甲状腺激素的生物学作用促进生长发育对代谢的影响其它方面甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育。若先天或幼年时缺乏甲状腺激素，会引起呆小病。1.产热效应甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧量，增加产热

4、效应。甲状腺素使基础代谢率增高，甲状腺功能亢进患者的基础代谢率可增高35%左右；而功能低下患者的基础代谢率可降低15%左右。2.对三大营养物质代谢的作用正常情况下促进蛋白质的合成，糖吸收及外周组织对糖的利用；分泌过多时，使蛋白质大量分解，加速糖和脂肪代谢，因而消瘦无力。神经系统和心血管效应　呆小病时中枢神经系统发育障碍。甲亢时出现神经过敏急躁。甲状腺激素的应用主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗1.呆小病如果能在出生后不久即确诊病作连续治疗，发育可望恢复正常。2.粘液性水肿。3.单纯性甲状腺肿。不

5、良反应轻者：体温及基础代谢率高于正常，神经兴奋性增高。重者：呕吐腹泻发热脉博加快且不规则，甚至出现心绞痛，心衰，肌肉振颤。一旦发现应停药。二.抗甲状腺药可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘-受体阻断药1.硫脲类【药理作用及原理】【体内过程】【应用】【不良反应及注意】本类药物口服吸收迅速，生物利用度约为80%，2小时可达峰值，血浆蛋白结合率约75%，分布于全身，甲状腺浓集较多，能通过胎盘，乳汁中浓度也高。1.抑制甲状腺细胞内的

6、过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，因而酪氨酸不能碘化。同时MIT和DIT缩合过程受阻，以到不能合成T3　T4。2.硫脲类不能影响碘的摄取和已合成的甲状腺素，只有相对耗竭后才能产生作用.3.硫脲类治疗后期，因血中T3　T4浓度下降，反馈性增加TSH的分泌，引起腺体组织和血管增生，腺体增生肿大.4.丙硫氧嘧啶抑制T4在周围组织脱碘生成T3.5.硫脲类有免疫抑制作用.1.甲状腺功能亢进的内科治疗，用于轻中度甲亢和手术后复发又不能用放射性碘治疗者，也可作为放射性碘治疗的辅助治疗。

7、2.甲状腺手术前准备，术前先用硫脲类使甲状腺功能恢复正常，但是用药后TSH分泌增加，因此术前两周应加服碘剂。3.甲状腺危象的治疗。1.白细胞减少症特别是粒细胞缺乏症最为严重.2.过敏反应.3.其它：头疼、眩晕、淋巴结肿大、厌食、呕吐黄疸，其中以中毒性肝炎最为严重.4.用药前避免服碘剂因为碘剂可使腺胞内甲状腺球蛋白增加延缓疗效.5.甲状腺癌患者忌用.硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶　丙基硫氧嘧啶咪唑类：甲巯咪唑　卡比马唑2.碘(iodine)和碘化物(iodide)【药理作用及应用】【不良反应】常用复方碘

8、溶液，又称卢戈氏液，含碘5%，碘化钾10%。也有单用碘化钾或碘化钠的，《神农本草经》记载用海带治“瘿瘤”，是最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。1、小剂量的碘制剂用于防治地方性甲状腺肿，碘是合成甲状腺素的原料缺乏就可造成不足，使腺体增生肿大。地方性甲状腺肿流行地区食盐中加入1-10万分之一碘化钾或碘化钠即可防治。2、大剂量碘剂有抗甲状腺作用，它可以抑制甲状腺激素的释放，也可以抑制甲状腺激素的合成。在治疗甲亢中碘的抗甲状腺作用快而强但不持久，若继续给药碘的摄取被抑制，失去抑制激素合成的效应，所以大剂