《青蒿素最终》PPT课件

《《青蒿素最终》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、青蒿素——东方神药04人物专题----屠呦呦02理化性质及合成03作用功效CONTENTS01基本介绍05领域研究----植物组织培养1基本介绍基本介绍药品名称青蒿素别名黄花蒿素、黄花素、黄蒿素外文名称Artemisinin,Artemisinine,Qinghaosu是否处方药处方药主要适用症疟疾、红斑狼疮青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物，由中国药学家屠呦呦在1971年发现。蒿素是有效的抗疟特效药，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治

2、疗药物”。2理化性质及合成理化性质及合成无色针状晶体，味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。 熔点:156-157℃化学结构主要来源青蒿素来源主要是从青蒿中直接提取得到;或提取青蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。除青蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。青蒿虽然系世界广布品种，但青蒿素含量随产地不同差异极大。据迄今的研究结果，除中国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外，世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低，无利用价值。

3、据国家有关部门调查，在全球范围内，只有中国重庆酉阳地区武睦山脉生长的青蒿素才具有工业提炼价值。合成方法化学合成半合成路线全合成路线生物合成化学合成半合成路线从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35~50%。第一步:青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯;第二步:二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇;第三步:青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中

4、用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚;第四步:环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素;第五步:脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。青蒿素化学合成途径化学合成全合成路线可由多种路线对青蒿素进行全合成。如Schmil等1983年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线，反应以(-)-2-异薄荷醇为原料，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥

5、的倍半萜内酯。许杏祥等于1986年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-2香草醛为原料，经十四步合成青蒿素。生物合成萜类化合物的生物合成途径非常复杂，对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究更是如此。用以下三种途径可生物合成青蒿素：（1）通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；（2）通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量；（3）利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。青蒿素生物合成途径提取工艺从青蒿中提取青蒿素的方

6、法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸气蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为:投料-加水-蒸馏-冷却-油水分离-精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为:干燥-破碎-浸泡、萃取(反复进行)-浓缩提取液-粗品-精制。方法汽油法乙醇法硅胶层析法超临界法在提取压力8-32MPa，提取温度30-70℃，解析压力4-8MPa，解析温度30-70℃下通过循环分离青蒿素，提取时间0.5-5小时，提取率可达92%。[1]李子颖,李士雨,齐向娟.青蒿素提取技

7、术研究进展[J].中药研究与信息, 2002, 4(2).[2]何玉娟.黄花蒿植物中青蒿素的提取分离过程研究[D].天津大学, 2005.弊端汽油法简练，工艺流程短，操作方便，但此法大量消耗汽油，安全性存在问题，且由于沸点高，母液处理困难，需减压回收，回收率低。乙醇法溶剂回收温度较难控制，有效成份易受破坏，收率低。硅胶层析法用硅胶做吸附剂，一次性使用，用量大，成本高，装柱困难，而且分离时间长，分离效果差，溶剂用量大。超临界法速度快，效率高，但投资高植物组织培养技术利用植物组织培养来生产青篙素是目前青篙

8、素研究的另一热点，可能成为大规模生产青篙素的重要手段。自80年代以来，植物组织培养生产青篙素的研究工作已进行不少，已经在青篙愈伤组织、悬浮细胞、芽和毛状根等培养体系中进行了青篙素合成的探索。3青蒿素的功效抗疟疾青蒿素最初是从植物黄花蒿中提取的抗疟疾的活性成份，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外，对其他寄生虫也有一定的抑制作用。作用机制青蒿素被疟原虫体内的铁催化，活化产生自由基