抗癫痫药抗精神病药

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1、第二节抗癫痫药癫痫病癫痫病是由于大脑局部神经元过度兴奋而产生的以反复发生的神经元异常高频放电引起的短暂功能异常的大脑功能失调综合症癫痫病分类大发作:全身强直阵挛性发作小发作:全身非惊厥性发作,失神性局限性发作:部分性发作精神运动性发作:复杂部分性发作癫痫持续状态局限性发作:卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥小发作:乙琥胺、丙戊酸钠肌阵挛性发作：丙戊酸钠、氯硝西泮大发作:苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥癫痫持续状态:地西泮静脉注射、苯妥英钠癫痫病用药选择命名：5,5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐苯妥英钠苯巴比

2、妥与苯妥英钠结构相同点：内酰胺环与酰尿结构结构不同点：5为取代基不同，多一个酰基苯妥英钠—理化性质吸湿性和酸性水解性鉴别反应123理化性质—吸湿性与酸性钠盐具有吸湿性空气中易吸收CO2，析出苯妥英–水溶液呈碱性–苯妥英的pKa8.3（H2CO3pKa3.9)理化性质—水解性水解（环状酰脲结构）–与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。理化性质—鉴别反应1、加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀,不溶于氨溶液中沉淀沉淀2、与二氯化汞生成白色汞盐沉淀，此沉淀不溶于氨水。3、本品与吡

3、啶-硫酸铜试剂作用后，生成蓝色配合物主要在肝脏内代谢，主要被肝微粒体酶代谢，故具有饱和代谢动力学的特点，如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢缓慢，并易产生毒性反应。主要代谢产物为5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲代谢肝酶诱导剂用途123为抗癫痫药和抗心率失常药对小发作用无效，会诱发增加发作次数治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药苯妥英钠的配伍禁忌苯妥英钠是肝药酶诱导剂，可以导致许多药物代谢加速。如VitD代谢过快、造成性激素紊乱。同时饮酒，会加速苯妥英的代谢。服用该药时注射哌替啶，代谢物的浓度增加，

4、应增加剂量。苯妥英钠的病人服用西咪替丁时慎用。SolutionQuestion在抗癫痫的治疗中，为了提高疗效，将苯巴比妥和苯妥英钠何用，问是否合理？不合理Why:苯巴比妥是较强的酶诱导剂，可使苯妥英钠的血药浓度下降，在治疗癫痫症状的控制难以实现。1969年发生澳大利亚的苯妥英钠中毒事件。4.了解配位化合物顺反异构和旋光异构概念，初步学会上述两种异构体的判断；历史事件回放生产苯妥英钠胶囊时，用乳糖代替了原处方中的硫酸钙做稀释剂，从而增加了苯妥英钠的吸收，提高血药浓度，造成服用相同的剂量却引起中毒的后果

5、。卡马西平化学名：5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺，又名酰胺咪嗪卡马西平—理化性质1稳定性2鉴别反应卡马西平—理化性质1稳定性2鉴别反应■在干燥状态及室温下较稳定–片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3–可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致■避光保存--长时间光照，固体表面由白变橙黄色--聚合反应卡马西平—理化性质1稳定性2鉴别反应■硝酸处理–加热数分钟后，产生橙色的颜色反应.作用从胃肠道吸收–由于水溶性差，故吸收较慢且不规则用于治疗癫痫大发作和局限性发作其它抗癫痫药

6、乙琥胺：对癫痫小发作用效果较好，副作用小。小发作首选药。丙戊酸钠：适用于治疗各种类型的癫痫病，对混合型癫痫及顽固性癫痫有较好疗效。普罗加比载体连接型前药由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药通常在体内经酶水解释放出原药环磷酰胺第三节抗精神病药精神失常表现为精神分裂症、狂躁症和焦虑症、抑郁四类。抗精神病药能在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动及幻觉、妄想和激活精神，改善退缩、淡漠等症状。抗精神病药作用机制目前认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关本类药物能阻断中脑-边缘系统及

7、中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能。化学结构分类4吩噻嗪类123噻吨类（硫杂蒽类）丁酰苯类二苯氮卓类N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐盐酸氯丙嗪吩噻嗪类11510结构特征1.母环为吩噻嗪的基本结构--为两个苯环，连接一个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物2.不在同一个平面理化性质强酸弱碱1还原性2鉴别反应3顺反异构4SNNCl.HCl水溶液显弱酸性，5%的水溶液pH为4~5。酸性官能团碱性强弱本品属强酸弱碱盐，水溶液显酸性。忌与碱性药物（如巴比妥类钠盐等）配伍。强酸弱碱盐1

8、吩噻嗪母环易被空气氧化，在空气或日光照射下渐变为红色。易氧化基团氧化基团还原性2氧化产物还原性注射液中加入抗氧剂阻止变色--对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。2在紫外线照射下，还可以发生光化毒反应，形成过敏物质。1、本品水溶液遇氧化剂时氧化变色–加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色鉴别反应32、与三氯化铁试剂作用后显稳定的红色。3、与苦味酸形成结晶盐（mp。175~179℃）上述成盐官能团鉴别反应3顺式比反式作用强。顺式更能与多巴胺受体结合，为优