《药理激动药》PPT课件

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1、长治医学院药理教研李艳蓉第六章胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱相似的作用。主要包括：M-R激动药：毛果芸香碱N-R激动药：烟碱2021/8/132第一节M胆碱受体激动药乙酰胆碱（ACh，Acetylcholine）内源性神经递质，M样作用、N样作用；极易被体内acetylcholinesterase(AChE）水解；ACh不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用；作用广泛，选择性差，无临床实用价值（工具药）熟悉其生理功能2021/8/133药理作用直接激动M、N胆碱受体M样作用心率↓，心收缩力↓血管扩张，血压↓消化道、支气管、

2、膀胱等平滑肌↑消化腺分泌↑全身汗腺分泌↑缩瞳N样作用骨胳肌收缩其它双重支配的效应器则表现优势支配神经的作用如心血管表现为血压↑心率↑，消化道以兴奋作用为主2021/8/134毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）药理作用选择性激动M受体，可引起全部M样作用，以对眼及外分泌腺作用更为明显。对眼的作用缩瞳降低眼内压调节痉挛对腺体的作用本品吸收后，通过激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显2021/8/1352021/8/1362021/8/1372021/8/1382021/8/139缩瞳瞳孔括约肌：由动眼神经的副交感

3、纤维(胆碱能神经)支配兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；瞳孔开大肌：由去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩，使瞳孔扩大。毛果芸香碱：（+）M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；2021/8/1310降低眼内压房水回流:毛果芸香碱：缩瞳，虹膜向中心方向拉动，根部变薄，前房扩大，易于房水进入静脉窦，使眼内压降低。晶状体虹膜睫状体小梁网（滤帘）巩膜静脉窦角膜前房2021/8/1311调节痉挛毛果芸香碱：(+)环状睫状肌M-R，睫状肌向瞳孔中方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清晰，视远物模糊悬韧带睫状肌晶状体2021/8/1312

4、临床应用青光眼主要特征：高眼压，视乳头萎缩，视野缺损，视力↓分型：开角型闭角型临床应用:闭角型首选，开角型早期有效虹膜炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥不良反应过量可出现M受体过度兴奋症状，用阿托品对症处理2021/8/1313第二节N胆碱受体激动药烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。无临床实用价值，但在毒理上有很大的意义。药理作用N样作用(+)神经节受体，先兴奋，后抑制（双向性）(+)神经肌肉接头N受体，肌麻痹长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压

5、、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。2021/8/1314思考题解释：调节痉挛、调节麻痹简述毛果芸香碱对眼睛的作用及用途。2021/8/1315第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第一节乙酰胆碱酯酶作用胆碱酯酶分类：部位特点作用乙酰胆碱酯酶（AChE）神经末梢终板特异性高作用强水解ACh假性胆碱酯酶（BChE）胶质细胞肝肾/血浆特异性低水解琥珀胆碱2021/8/13172021/8/1318第二节抗胆碱酯酶药根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明和毒扁豆碱难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类2021

6、/8/13192021/8/13202021/8/1321药理作用与AChE的结合，抑制AChE活性，使ACh破坏减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。1、对骨骼肌兴奋作用强大：(1)抑制AChE的活性，使ACh破坏减少；(2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用(3)促进运动神经末梢释放ACh。2、对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱新斯的明（Neostigmine，Prostigmine）2021/8/1322临床应用重症肌无力手术后腹气胀和尿渚留阵发性室上性心动过速肌松

7、药过量中毒自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。血清中存在抗ACh受体的抗体，影响结合，诱导受体解体，数目减少。用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆碱过量的解毒。2021/8/1323不良反应过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘者反复大量使用新斯的明，使骨骼肌兴奋过度转入抑制，反使肌无力症状加剧2021/8/1324毒扁豆碱（依色林）系叔胺类药物，易通过血脑屏

8、障，选择性差，毒性大；毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久；主要用于青光眼和中药麻醉的催醒剂；易透过BBB→脑内Ach↑