《肾上腺激动药》ppt课件

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1、肾上腺素受体激动药（adrenomimetic/Adrenoceptoragonists）与肾上腺素受体结合,激动受体(拟交感药)第一节构效关系与分类拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺一、基本结构:苯环乙胺基侧链称儿茶酚胺类二、构效关系:R1R2R3R4R5受体NA-OH-OH-OH-H-HαadOHOHOHHCH3αβIspOHOHOHHCH（CH3）2βDAOHOHHHHαβepHHOHCH3CH3αβR1R2R3R4R5CHCHNH43βα不易被MAO氧化，作用时间长

2、，促进NA释放中枢减弱外周中枢αβ作用短长拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别三、分类:1.α受体激动药2.α、β受体激动药3.β受体激动药第二节α受体激动药α-AdrenoceptorAgonists（一）药理作用:（+）α1、α2β1一、α1、α2受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）（norepinephrine,NE）收缩几乎全身小动脉、小静脉皮肤粘膜>内脏（肾、肝等）>骨骼肌冠脉扩张α2-R兴奋，负反馈调节过剧的血管收缩1.血管心肌(+)代谢产物腺苷增加；因血管收缩，外周阻力增加，使血压升

3、高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流量增加2.心脏1受体兴奋:收缩力加强、心率加快、传导加速作用较Ad弱BP增加(+)迷走神经,心率减慢小剂量时，心脏兴奋先于外周血管收缩，使舒张压、收缩压均上升，脉压加大大剂量时，心脏兴奋弱于外周血管收缩3.血压对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖升高使孕妇子宫收缩频率增加中枢作用弱4.其他1.嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症、药物（氯丙嗪）中毒等引起的急性低血压2.心脏骤停的复苏辅助用药静脉（二）临床应用与Isp合用，恢复和维持血压（二）临床应用3.各种休克(早期）（避免长时间或大剂量用药，以免造成微循

4、环障碍）4.治疗上消化道出血口服血管收缩，增加脑及冠脉流量局部收缩食道,胃粘膜血管（三）体内过程1.吸收：口服易被破坏，皮下或肌注产生剧烈血管收缩，应静滴2.分布：不易通过血脑屏障3.摄取：可被摄取1和摄取2所摄取4.代谢：灭活酶COMT、MAO5.排泄：代谢物经肾排泄。（三）不良反应1.血管外渗－－局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭，少尿或无尿。用药期间尿量>25ml/h3.高血压4.不可突然停药，避免血压突然下降选用大静脉给药；酚托拉明局部浸润注射1.收缩血管作用较NA弱而持久2.既有直接作用，又可促进NA释放3.易产生快速耐受性4.不易引起心律

5、失常及少尿，故目前临床上作为NA的代用品5.用于心源性、感染性及出血性休克（早期），还用于手术后或脊椎麻醉后的低血压间羟胺（阿拉明）、1去氧肾上腺素（新福林）α11.（+）α1-R收缩全身血管作用较NA弱，但收缩肾血管较NA强2.（+）瞳孔扩大肌α1-R，瞳孔扩大。3.麻醉、药物引起的低血压；阵发性室上性心动过速；手术或眼底检查；鼻、眼部减少充血二、α1受体激动药第三节αβ受体激动药一.肾上腺素（adrenaline，Ad）（一）体内过程:口服吸收少；皮下吸收缓慢；肌注吸收快；静注即生效代谢同NA（二）药理作用:（+）αβ兴奋心血管、抑制支气管平

6、滑肌、促进分解代谢1.心脏（+）有利：每搏、分心输出量不利：心肌耗氧量,易致心律失常2.血管（+）α1-R皮肤、粘膜血管收缩，收缩压（+）β2-R冠脉、骨骼肌血管舒张，舒张压治疗量对脑血管影响不大β1-RSPα1与β2作用抵消DP变化不大血管以收缩为主SP、DP均单次注射血压呈双相反应3.血压：与剂量和给药途径相关治疗量or慢滴大剂量or快滴小剂量β2BP4.平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫（+）支气管β2-R支气管扩张（+）肥大细胞β2-R组胺释放（+）粘膜下血管α1-R水肿5.代谢：机体代谢增加，耗氧量增加20～30%血糖（肝糖原分解，抑制胰岛

7、素释放）游离脂肪酸（激活甘油三酯酶）平喘（三）临床应用1.过敏性休克药物或抗原引起首选（+）α1β1-RHr心缩力BP（+）α1β2-R粘膜血管收缩、支气管扩张消除水肿，解除呼吸困难3.支气管哮喘仅用于急性发作4.与局麻药配伍和局部止血比例1:250000延缓其吸收、延长麻醉时间、减少吸收中毒、减少麻醉药用量2.心脏骤停麻醉、手术意外、溺水、药物中毒等引起的心律失常，血压增高等禁忌症：高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢（四）不良反应血管扩张药缓解二、多巴胺、、D1（dopamine,DA）DA受体分布在冠状血管、肾、肠系膜，使血管扩张（1）作

8、用远大于（一）药理作用1.心脏1、促进NA释放较缓和，Isp>DA；心率影响小,治疗量不引起心率变化；大