塞来昔布的合成

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1、维普资讯http://www.cqvip.comChineseJournalofNewDrugs2002，Vo1．11No．11中国新药杂志2002年第11卷第l1期(Ⅵ)、3—0一[a—L一鼠李吡喃糖基(1—2)口一L一阿拉伯药，1995，26(11)：568—569．黄丽瑛，吕植桢，李继彪，等．中药金银花化学成分的研究[J]．吡喃糖基]一28—0一[—D一葡萄吡喃糖基(1—6)葡萄中草药，1996，27(11)：645—647．吡喃糖基]齐墩果酸(Ⅷ)、胡萝卜苷(X)为首次从该HideakiK，Masano

2、riK，KaoruU，eta1．Studiesonthesaponins植物的花蕾中发现。ofLonicerajaponicaThunb[J]．ChemPharmBull，1988，36对量较大的化合物绿原酸(Ⅸ)、忍冬苷(Ⅵ)、5，(12)：4769—4775．7，3，4一四羟基黄酮醇一3一O一一D一葡萄糖苷(Ⅶ)、5一娄红祥，朗伟君，吕木坚．金银花中水溶性化合物的分离与结构确定[J]．中草药，1996，27(4)：195—199．羟基一7，3，4一三甲氧基黄酮(Ⅲ)等进行了16个菌陈四保，王立为，高光耀，等

3、．尖萼耧斗菜中黄酮类成分的研究种的抗菌实验，结果表明化合物Ⅳ对溶血性链球菌[J]．中国中药杂志，1999，24(3)：158—160．等9个菌种有效，化合物Ⅵ，Ⅶ和Ⅲ对金葡球菌等2AbdelatifZ，AkinoJ，BernardB．DNAtopoisomeraseIin—个菌种有效。hibitors：cytottoxicflavonesfromLethedontannaensislJJ．JNat[作者简介]邢俊波(1971一)，男，博士，主管药师。主要研Prod，1996，59：701—703究方向：中药活性

4、成分及质量标准研究。联系电话：(010)中国科学院上海药物所植物化学研究室．黄酮体化合物鉴定66949081，E—mail：junboxing@sohu．tom。手册[M]．北京：科学出版社，1981．632．SadtlerResearchLaboratoriesSadtlerStandardInfraredGrating[参考文献]Spectra[S]，1983，9—10：8177．SadtlerResearchLaboratories．SadtlerStandardInfraredGrating[1]张永清

5、，徐凌川，王丽萍，等忍冬不同部位中绿原酸的含量测Spectra[S]，1983，1—2：563．定[J]．中国中药杂志，1996，21(4)：204—205⋯⋯州(收稿日期：2002—08—11)[2]高玉敏，穆惠军，王名洲，等．金银花化学成分的研究[J]中草塞来昔布的合成张邦乐，梅其炳，何炜，周四元(1第四军医大学药理教研室，西安710032；2第四军医大学化学教研室，西安710032)[摘要]目的：研究塞来昔布，即4一[5一(4一甲基苯基)一3一(三氟甲基)一1一氢一吡唑一1一基]苯磺酰胺的合成工艺。方法：

6、以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料，经Claisen缩合和环化反应合成环加氧酶一2选择性抑制剂塞来昔布。结果：在缩合反应中，采用乙醚作溶剂，并改变加样顺序，环化反应后粗产物改用乙酸乙酯一正己烷重结晶或柱层析分离，合成总收率达54％(重结晶)与59％(柱层析)。结论：该合成工艺操作简便，反应时间缩短，总收率较文献提高8％(重结晶)与13％(柱层析)。[关键词]环加氧酶一2选择性抑制剂；塞来昔布；合成[中图分类号]R971．1[文献标识码]A[文章编号]1003—3734(2002)11—085

7、9—03SynthesisofcelecoxibZHANGBang—le，MEIQi—bing，HEWei，ZHOUSi—yuan(1DepartmentofPharmacology，FourthMilitaryMedicalUniversity，Xi’an710032，China；2DepartmentofChemistry，FourthMilitaryMedicalUniversity，Xi’an710032，China)[Abstract]Objective：Tostudythesyntheticproc

8、essofcelecoxib，aselectivecyclooxygenase一2inhibitor．Methods：CelecoxibwassynthesizedthroughClaisencondensationandcyclizationfromthestartingcompoundsp-methylacetophenone，ethyltrifluoroacetateand4一h