喹诺酮类抗菌药物 汇总

《喹诺酮类抗菌药物 汇总》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、喹诺酮类抗菌药物目录临床应用（适应症及禁忌症）药代动力学（分布,吸收,代谢,排泄及PK/PD）概述（发展历程及作用机理）临床监护（不良反应及相互作用、注意事项）起源及发展简史退市当前市售1996LEVAQUIN®左氧氟沙星AVELOX®莫西沙星TROVAN®曲伐沙星RAXAR®格帕沙星FACTIVE®吉米沙星TEQUIN®加替沙星ZAGAM®司帕沙星200319991997NaildixicAcid萘啶酸1962CIPRO®环丙沙星1987FLOXIN®氧氟沙星OMNIFLOX®替马沙星19901992Norfloxacin诺氟沙星1984第一个氟喹诺酮类药物197

2、0sFlumequine氟甲喹PipemidicAcid吡哌酸喹诺酮分类分代代表药物Ⅰ(1962-1969)萘啶酸，吡咯酸Ⅱ(1969-1979)西诺沙星、吡哌酸Ⅲ(1980-1996)诺氟沙星，环丙沙星，依诺沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星Ⅳ(1997-)莫西沙星，加替沙星各代喹诺酮类药物的主要发展趋势分代抗菌谱抗菌活性应用第一代窄(G-,除铜绿)中等泌尿系感染第二代扩大(G-,铜绿,部分G+)中等泌尿系、肠道感染第三代广谱(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)较强敏感菌所致各种感染第四代广谱(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)强敏感菌所致各种感染氟喹诺酮类抗

3、菌药物（FQNs）共同特点：抗菌谱广抗菌活性强组织浓度高口服吸收好无交叉耐药不良反应少作用机制抑制细菌DNA回旋酶（gyrase)和拓扑异构酶IV,从而影响DNA的正常形态与功能，达到抗菌的目的。拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类抑制此酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺酮类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。DNA回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小，不影响人体细胞生长代谢作用机制氟喹诺酮药物构效关系影响抗菌活性抗菌谱（非典型性致病菌）

4、药代动力学分布活性所必需基团药物与受体酶蛋白形成离子键和氢键抗菌活性增强控制抗菌强度以及抗G+菌活性OHH>NH2F在副作用方面的影响尚未见报道控制与GABA的结合与茶碱的反应控制光毒性CF>CCl>N>CH>OMe主要喹诺

5、酮结构式莫西沙星左氧氟沙星环丙沙星临床适应症目前临床主要应用抗菌活性强的第三、四代喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有抗菌活性，此外对肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌、伯氏柯克斯体也敏感。革兰阳性菌包括：金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)、肺炎球菌(包括青霉素和大环内酯类耐药菌株)、A组化脓链球菌。革兰阴性菌包括：嗜血流感杆菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、嗜血副流感杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉氏菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、大肠杆菌、阴沟杆菌、结核杆菌。主要用于泌尿生殖系感染，肺炎，腹腔感染，

6、肠道感染，皮肤软组织，骨及关节感染等肠道感染和伤寒志贺菌引起的菌疾，鼠伤寒、猪霍乱肠炎沙门菌引起的胃肠炎沙门菌引起的伤寒和副伤寒临床适应症成人患者首选喹诺酮泌尿生殖系统感染单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎铜绿假单胞菌性尿道炎前列腺炎呼吸系统感染青霉素耐药的肺炎链球菌感染支原体、衣原体肺炎，嗜肺军团菌由于对结核杆菌有较好的抗菌活性，亦可用于耐链霉素、异烟肼的结核杆菌,用作第二线药物治疗结核病。临床适应症首选环丙沙星，加替沙星和左氧氟沙星，及β-内酰胺类首选环丙沙星首选左氧氟沙星，莫西沙星和加替沙星替代大环内酯类药理学特点革兰氏阴性杆菌：流感嗜血杆菌，肠杆菌科细菌，铜绿

7、假单胞菌革兰阳性球菌：在目前临床常用的氟哇诺酮类药物中，对肺炎链球菌的体外抗菌活性由强到弱依次为吉米沙星、莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星、环丙沙星。厌氧菌：克林沙星和西他沙星的抗厌氧菌活性最强。但在氟喹诺酮类药物中，只有曲伐沙星和莫西沙星(仅限于复杂腹腔感染)曾经获得过美国FDA的批准可用于厌氧菌感染的治疗。非典型致病原：在早期上市的氟喹诺酮类药物中，环丙沙星和氧氟沙星对非典型致病原也有较好的抗菌活性，但对肺炎支原体和衣原体属的抗菌活性弱于加替沙星、莫西沙星和吉米沙星。药理学特点环丙沙星：对除大肠埃希菌以外的肠杆菌科细菌，不动杆菌属，铜绿假单胞菌具有良好的抗菌作