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1、抗生素的基础知识6/11/20211Dr.HUBijie抗菌药物常见类型l青霉素类l头孢菌素类l其它β内酰胺类l氨基糖苷类l大环内酯类l喹诺酮类l林可霉素和克林霉素l多肽类l其它抗菌药物6/11/20212Dr.HUBijieβ-内酰胺类种类青霉素类头孢菌素类其他β-内酰类RCONHSCOOHNORRCONHSCH2CH3COOHNO青霉素头孢菌素6/11/20213Dr.HUBijieβ－内酰胺类作用机制通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白（PBPs），与β-内酰胺类具高度亲和力，二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌形态变化而溶解
2、死亡6/11/20214Dr.HUBijie青霉素特点繁殖期杀菌剂水溶性好，组织分布广毒性低对敏感菌疗效肯定价廉6/11/20215Dr.HUBijie青霉素类1.不耐酶:青霉素G,普青,苄星青,青霉素V2.耐酶:苯唑西林,甲氧,奈夫,氯唑,双氯3.广谱,不抗绿脓:氨苄西林,阿莫西林,弗莱莫星4.广谱,抗绿脓：羧基类－替卡西林,羧苄,磺苄脲基类－哌拉西林,阿洛,美洛,呋苄,阿帕5.抗革兰阴性杆菌:美西林,匹美,替莫6/11/20216Dr.HUBijie青霉素类的抗菌谱与抗菌活性不产酶球菌产酶球菌肠球菌大肠，肺克，沙门，志贺，变形，流杆绿脓沙雷青霉素G+++－+～±±－耐酶青+
3、+++－－－氨苄西林++－++++－哌拉西林++－+～±++++++6/11/20217Dr.HUBijie耐酶青霉素抗菌特性：对产青霉素酶的金葡菌作用较好对肺炎球菌、链球菌属、脑膜炎球菌和对青霉素敏感的葡萄球菌抗菌作用较青霉素为差肠球菌和革兰阴性杆菌对其耐药抗菌活性：苯唑西林较甲氧西林强11倍6/11/20218Dr.HUBijie头孢菌素特点具有青霉素类优良属性（繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）广谱、覆盖常见致病菌耐酶、耐酸副反应少6/11/20219Dr.HUBijie头孢菌素类1.第一代头孢菌素噻吩,唑啉,拉定,氨苄2.第二代头孢菌素克罗,呋肟,丙烯,孟多,
4、替安3.第三代头孢菌素a.抗绿脓哌酮,他啶b.注射用噻肟,唑肟,甲肟,地嗪,曲松c.口服用克肟,他美脂,特仑酯,地尼4.第四代头孢菌素吡肟,匹罗6/11/202110Dr.HUBijie第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的β内酰胺酶所水解主要用于产青霉素酶金葡菌菌，其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠，肺克，奇变等）头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄6/11/202111Dr.HUBijie第二代头孢菌素对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差；对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定；对肠球菌和李斯特菌耐药；对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：敏感：大肠杆菌
5、、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌；部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药头孢克罗,头孢呋肟,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安G＋一代≥二代＞三代G－一代＜二代＜三代6/11/202112Dr.HUBijie第三代头孢菌素对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半减期相对延长a.抗绿脓头孢哌酮,头孢他啶b.注射用头孢噻肟,头孢
6、曲松,唑肟,甲肟,地嗪c.口服用头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼6/11/202113Dr.HUBijie第四代头孢菌素与β内酰胺酶的亲和力更低对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定对细菌细胞膜的穿透性更强对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用较头孢他啶强对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当头孢吡肟（马斯平）6/11/202114Dr.HUBijie第四代头孢菌素对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗菌活性较许多第三代头孢菌素为强对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8～64倍。链球菌对其高度敏感，对肠球
7、菌活性弱，但较其它头孢菌素强头孢匹罗6/11/202115Dr.HUBijie其他β内酰胺类抗菌药物1.单环类（单胺菌素类）氨曲南,卡芦莫南2.头霉素头孢西丁,头孢美唑，头孢替安3.碳青霉烯类亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林他唑巴坦:哌拉西林5.氧头孢烯类6/11/202116Dr.HUBijie氨曲南特点窄谱对G－杆菌有强大活性G－球菌对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好对绿脓杆菌与
