胃肠解痉药的分析

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1、胃肠解痉药的分析车成刚(哈药集团哈尔滨药六健康科技有限公司150070)【中图分类号】R975【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)18-0188-01胃肠解痉药又称抑制胃肠动力药，主要为M受体拮抗药，包括颠茄牛物碱类及其衍牛物和大量人工合成代用品。木类药物的主要作用机制是减弱胃肠道的蠕动功能，松弛食管及胃肠道括约肌，从而减慢胃的排空和小肠转运，减弱胆囊收缩和降低胆囊压力；减弱结肠的蠕动，减慢结肠内容物的转运。1丁澳东萇君碱1.1性状为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。在水中或

2、氯仿中易溶,在乙醇中略溶。1.2药理学木品为外周抗胆碱能药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用，但对中枢的作用较弱。木品抗震颤素及槟榔碱引起的中枢作用，约为其外周抗流涎作用的l/8o其对抗乙酰胆碱引起的离体肠收缩的作用约为阿托品的1/20〜1/10,但对肠道平滑肌的解痉作用则较阿托品为强，故能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动，而对心脏、皤孔以及唾液腺的影响较小，故很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞠、抑制唾液分泌等不良反应。口服不易吸收。肌内注射或静脉

3、注射后，一般在3〜5分钟内产生药效，维持时间约2〜6小时。主要在肝脏代谢，有肝肠循环，不易透过血脑屏障。大部随粪便排出，小部分以原形自肾脏排泄。1.3适应证(1)用于胃、十二指肠、结肠纤维内镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影和胃、十二指肠、结肠的气锁低张造影或计算机腹部体层扫描(CT扫描)的术前准备，可有效地减少或抑制胃肠道蠕动。(2)用于治疗各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。1.4用法和用量口服：1次10mg,一日3次。肌内注射、静脉注射或静脉滴注(溶于葡萄糖注射液、0.9%

4、氯化钠注射液中滴注)：每次20〜40mg；或1次20mg,间隔20〜30分钟后再用20mgo1.5药物相互作用(1)与其他抗胆碱能药、吩囉嗪类等药物合用吋会增加毒性。(2)可拮抗甲氧氯普胺、多潘立酮等的促胃肠动力作用。(3)抗心律失常药(如奎尼丁、丙毗胺等)具有阻滞迷走神经作用，合用能增强本品的抗胆碱能效应，导致口干、视力模糊、排尿困难，老年人尤其应当注意。⑷与拟肾上腺素能药物合用(如：右苯丙胺5吨)，可增强止吐作用，减少本品的嗜唾作用，但口干更显著。(5)与三环类抗抑郁药(阿米替林等)合用时，两者均具有

5、抗胆碱能效应，口干、便秘、视力模糊等副作用加剧，可使老年患者发生尿潴留，诱发急性青光眼及麻痹性肠梗阻等，故禁止这两种药物合用。(6)本品分别与地高辛、咲喃妥因、维生素B2等合用时，会明显增加后者的吸收。2甲澳贝那替秦2.1性状为白色鳞片状结晶，味苦。易溶于水和乙醇。熔点177〜178°CO2.2药理学有解痉及抗胃酸分泌的作用，能减轻胃及十二指肠溃疡患者的症状，如胃痛、恶心、呕吐及消化不良，能抑制胃液分泌过多和胃运动过度而使胃肠功能趋于正常。2.3适应证用于胃及十二指肠溃疡、胃痛、胆石绞痛、多汗症和胃酸过多

6、症。2.4用法和用量每次10〜20mg,每日3次，餐后服。剂量可按病情轻重调整，最大剂量每次30mg,儿童根据年龄酌减。为预防复发，在胃、十二指肠溃疡症状消失后，宜继续以小剂量给药2〜3个月。如胃酸过多，为预防溃疡发展，宜于睡前再给药1次。2.5药物相互作用与单胺氧化酶抑制剂，包括咲喃卩坐酮、丙卡巴月井等合用时，加重其抗M胆碱作用的不良反应。3曲美布汀3.1性状常用其马来酸酯，为白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。极易溶于甲酸，易溶于冰醋酸和氯仿，可溶于甲醇和乙膳，难溶于水、无水乙醇和O.Olmol盐酸溶液

7、，几乎不溶于乙陋。熔点131〜135°C3.2药理学为不同于抗胆碱能药物和抗多巴胺类型药物的胃肠道运动功能调节剂，具有对胃肠道平滑肌的双向调节作用。主要通过以下机制发挥作ffi：①抑制K+的通透性，引起去极化，从而引起收缩；②作用于肾上腺素受体，抑制去甲肾上腺素释放，从而增加运动节律；③抑制82+的通透性，引起舒张；④作用于胆碱能神经κ受体，从而改善运动亢进状态。3.3适应证用于慢性胃炎引起的胃肠道症状，如腹部胀满感、腹痛和暧气等；也用于肠道易激综合征。国外试用于术后肠道功能的恢复和做剂灌肠检

8、查，可加速检查进程。3.4用法和用量治疗慢性胃炎，通常成人每次lOOmg,每日3次。可根据年龄、症状适当增减剂量。治疗肠易激综合征，一般每次100〜200mg,每日3次。参考文献[1]颜海明.西沙必利的严重不良反应值得注意[J]・药物流行病学杂志，2001,10(3):144・⑵刘孟安，赵铭山，孙丰润，等•胃肠舒治疗胃轻瘫综合征的临床研究[J]・滨州医学院学报，2004,27(4):269.[3]李端，殷明•药理学[M]・北京