药理学第6-7章

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1、第六章胆碱受体激动药CholinoceptorAgonists刘瑞丽E-mail：lrl@xxmu.edu.cn掌握:1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用；2.新斯的明的药理作用、临床应用。熟悉:1.乙酰胆碱的药理作用；2.毒扁豆碱的药理作用；3.有机磷农药的中毒症状及解救。课时目标胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）可与胆碱受体结合，并激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。M胆碱受体激动药胆碱酯类：乙酰胆碱生物碱类：毛果芸香碱N胆碱受体激动药一、乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

2、Ach为胆碱能神经递质，作用广泛，选择性差，化学性质不稳定，易被AchE迅速水解失效。脂溶性低，口服无效，不易透过血脑屏障。第一节M胆碱受体激动药1.M样作用（1）心血管系统：血管扩张；减慢心率；减慢房室结和浦肯野纤维传导；减弱心肌收缩力（2）胃肠道、泌尿道：兴奋平滑肌；（3）其他：腺体分泌增加；缩瞳；支气管收缩。药理作用A：血管内皮完整乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A）如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）B：血管内皮受损1.M样作用（1）心血管系统：血管扩张；减慢

3、心率；减慢房室结和浦肯野纤维传导；减弱心肌收缩力（2）胃肠道、泌尿道：兴奋平滑肌；（3）其他：腺体分泌增加；缩瞳；支气管收缩。药理作用Autonomic—ParasympatheticNSGenitaliaBladderLargeIntestinesKidneyBileDuctsGallbladderSmallIntestinesStomachBronchi/BronchialGlandsSA&AVNodeSphincterMuscleofIrisCiliaryMuscleLacrimalGlandSubmaxi

4、llary&SublingualGlandsParotidGland腮腺舌下腺、颌下腺泪腺虹膜括约肌睫状肌支气管/支气管腺胃小肠胆囊2.N样作用（1）激动NN受体：神经节兴奋；胃肠道、膀胱平滑肌和腺体以胆碱能神经支配占优势；心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势。（2）激动NM受体：骨骼肌收缩。药理作用骨骼肌运动交感副交感平滑肌心脏腺体心脏、血管、平滑肌汗腺血循环肾上腺髓质AchNAAdNA醋甲胆碱(methacholine)特点–水解速度慢，作用时间较ACh长–对M胆碱受体有相对选择性–心血管系统作用明显用途–

5、口腔黏膜干燥症二、合成的胆碱酯类药物和天然拟胆碱生物碱卡巴胆碱(carbachol)特点不易被AChE水解，作用时间长选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用对膀胱和肠道作用明显用途主要用于局部滴眼治疗青光眼术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）。包括三种天然生物碱毒蕈碱、毛果芸香碱、槟榔碱生物碱类为从南美洲灌木毛果芸香属植物叶子中提取的生物碱.毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。1.对眼睛的作用(1

6、)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压房水产生及回流(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此时，视近物清楚，视远物模糊，称调节痉挛。房水回流通路1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压房水产生及回流(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能

7、成像在视网膜上，此时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。悬韧带松弛晶状体变凸睫状体收缩调节于视近物清楚2.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。1.治疗青光眼是青光眼（闭角型）首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔粘膜干燥症口服增加唾液腺的分泌，可治疗头颈部放疗后的口腔干燥。[临床应用][不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意事项]

8、滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟草(tobacco)中提取的液态生物碱。具有毒理学意义，无临床实用价值。小剂量兴奋、大剂量持续抑制N受体。长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二节N胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药刘瑞丽E-mail：lrl@xxmu.edu.cn胆碱能神