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《丹参酮IIA药代动力学探究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、丹参酮IIA药代动力学探究进展摘要：综述国内外关于血浆中丹参酮nA的提取方法、检测方法，临床前药动学及人体药动学的研究进展，为丹参酮nA的组织分布及代谢研究提供参考。关键词：丹参酮nA；提取方法；检测方法；药代动力学中图分类号：R969.1文献标识码：A文章编号：1673-7717(2012)01-0126-02ResearchProgressonPharmacokineticsofTanshinoneIIAJIANGQingDhua,DENGJingDjing,JIANLingDyan(Departmentofpharmacy,ShengjiingH
2、ospitalAffiliatedtoChineseMedicalUniversity,Shenyang110004,Liaoning,China)Abstract:ThearticlereviewedtheextractionmethodsandthedetectionmethodsofTanshinoneIIAathomeandaborad;preclinicalpharmacokineticandhumanpharmacokineticstudyathomeandaboradwerealsoreviewedinthisarticle,provid
3、ingreferenceforthetissuedistributionandmetabolismofTanshinoneIIA.Keywords:TanshinoneIIA;extractionmethod;detectionmethod;pharmacokinetics丹参为唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBge•的干燥根及根茎。丹参性苦，微寒；归心、肝经。具有祛瘀止痛，活血通经，清心除烦的功效。临床上常用于治疗月经不调,经闭痛经，□痕积聚，肝脾肿大，心绞痛等疾病。丹参酮IIA(tanshinoneIIA,TS)是从丹参的根中提取
4、分离的二菇醞类化合物，为丹参中的有效成分，具有多种药理活性，如抗菌、抗氧化、扩张冠状动脉、增加心肌血流量等功效口］。自20世纪70年代以来，人们对丹参单味药、化学成分及其复方的药理作用机理进行了大量的研究工作，取得了可喜的成绩，但对其体内过程研究的文献却很少。直到90年代，人们才对其在动物及人体内的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程进行了许多深入的研究［2］，本文拟就丹参酮IIA的药代动力学研究进展情况进行综述。1生物样品中丹参酮IIA提取方法的比较1.1样品的前处理常用的生物样品的前处理包括沉淀蛋白法、液液萃取法和固相萃取法等。丹参酮IIA多用内
5、标法进行定量，常用的内标有丹参酸甲酯［3］、非诺贝特［4］、氯雷他定［5］、4■氯联苯⑹。沉淀蛋白法是处理含有丹参酮IIA样品的最常用、最有效的方法，此法操作简单，使用广泛。杨洁芳等［3］分别采用回收率很低，可能是由于其被酸分解；而乙月青作为沉淀剂不仅与流动相中的有机相一致，而且沉淀蛋白效果最佳，进样后峰形良好。再结合文献报道［7］，采用1:3的比例可以沉淀99.8%的蛋白，综合考虑沉淀蛋白效果和检测限的要求，采高氯酸、乙月青作为沉淀剂。经高氯酸处理后丹参酮IIA绝对用了此比例进行蛋白沉淀。甘发平等［8］分别考察了乙酸乙酯和乙醞萃取，结果发现乙醛萃取时
6、易出现乳化现象，不利于萃取；而用乙酸乙酯为萃取剂且用量为1.5mL时，血浆和脑匀浆中TsIlA和内标的萃取回收率均符合要求。1.2血药中丹参酮IIA检测方法1.2.1高效液相色谱•紫外分光光度(HPLC-UV)法检测波长为270nmo—般使用YMC、DiamonsikMerk、InersiLAgilent等型号的C18(5pm)柱，流动相为乙睛■水■冰醋酸居多。文献报道⑹最低定量浓度为0.05mg•L-1o1.2.2液相色谱■质谱(HPLC-MS)联用法宋敏等［4］等使用Waters-C18(250mmx4.6mm,5pm)色谱柱，预柱为C
7、18(10mmx4.6mm,5pm)，流动相为甲醇■水(85:15);流速为1.0mL•min-1:进样量为20pLo大气压化学离子化(APCI)正离子选择性反应检测，质谱工作参数为放电电流为6pA,喷雾器温度500°C,雾化氮气压力207kPa,辅助气压力34.5kPa,加热毛细管温度350°C,Ar气CID压力0.21Pa,碰撞能量为25eVo内标为非诺贝特。1.2.3液相色谱■质谱■质谱(HPLC・MS・MS)联用法为适应浓度较低的丹参酮IIA的检测，更高灵敏度的HPLC・MS・MS法也被应用于丹参酮IIA的药代动力学研究中。HPLC
8、-MS-MS法选择性强，由于生物样本中的其他杂质不被检测，使得空白本底明显降低，提高了对丹参酮
