苦味掩盖技术

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1、苦味遮掩技术1.通过添加矫味剂掩盖药物苦味[2]1．1加甜味剂掩盖药物苦味加甜味剂是传统的掩盖药物苦味的方法。添加甜味剂，增加对甜味的感应，能在一定程度上掩盖药物的苦味。目前，蔗糖、单糖浆、果汁糖浆(橙皮糖浆、甘草糖浆、樱桃糖浆)使用最广泛。甘油和氯仿水在作甜味剂的同时还具有一定的防腐作用。蜂蜜在中草药制剂中既作粘合剂又是甜味剂。甜菊苷是最甜的天然甜味物质之一，也是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味剂。常使用的人工甜味剂有糖精钠、甘草酸二钠等，甜度大，亦可用于糖尿病患者。此外，山梨醇或麦芽糖醇也可作为甜味剂，用于糖尿病患者。如奎宁、可待因、士的

2、宁的苦味常用甘草或樱桃糖浆等来掩蔽；十香返生丸、小活络丸、冠心苏合丸的苦味常用蜂蜜来掩蔽。1．2加芳香剂掩盖药物苦味影响味觉感应的因素是多方面的，其中很重要的因素是嗅觉，芳香剂就是通过嗅觉来达到改善制剂的气味和香味。常使用的挥发油或芳香剂分为天然香料和人工香料两种。天然香料有薄荷油、桂皮油、茴香油、薄荷水、复方豆蔻酐等；人工合成香料有：香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、柠檬香精、巧克力香精等。其中，巧克力香精对掩盖药物苦味具有较明显的效果，薄荷脑或薄荷油的局麻作用对苦味的掩蔽也很有效。2.延缓或阻止药物在口腔释放掩盖药物苦味2．1加胶浆剂掩盖药物苦味胶

3、液具有黏稠缓和的性质，可以干扰味蕾的味觉因而能矫味。所以往住在稀溶液中加胶类物质增稠，控制药物向味蕾的扩散。常用的胶浆剂有淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠等。卡拉胶、卡波普是干混悬剂良好的助悬剂，其中卡波普用碱性物质中和，使羧基离子化而带负电荷，在负电荷的相互作用下使分子链弥散伸展。呈极大膨胀状态，并具黏性。氧化镁、氢氧化铝在水中部分溶解形成胶体状物质，能起到良好的掩蔽苦味的作用，但碱性较大。在胶浆剂中加甜味剂(例如加0.02％糖精钠)可增加胶浆剂的矫味能力；若加0.1％谷氨酸钠(味精)时，可使苦味的滞留时间缩短。2．2

4、加离子交换树脂掩盖药物苦味离子交换树脂为高分子聚合物，多含有可电离活化的基团，因此可以与离子性药物靠静电作用相互吸附。而且口腔分泌的唾液量较少，离子浓度很低，口服给药时树脂颗粒在口腔中停留时间很短，药物还未来得及解吸附就已经进入胃中，因此可以有效地掩盖药物的苦味。Lu等[3]则采用卡波普934吸附了红霉素及其衍生物等大环内酯类药物，并用羟丙甲酞酸酯（HP-55）对吸附药物颗粒包衣。实验结果表明，在卡波普934的吸附和HP-55包衣的双重作用下，在掩盖红霉素苦味、增加稳定性和保证生物利用度等方面的效果均比较好。卡波普934吸附包衣片与普通的红霉素25

5、0mg片具有相同的生物等效性。2．3包衣掩盖药物苦味包衣工艺是在固体药物表面包上适宜材料的衣层，达到较好的掩盖药物苦味及不良气味的目的。包衣可分为糖衣、薄膜衣、药物衣。糖衣是目前制剂生产中一种常见的方法，能掩盖药物苦味、不良气味，又有一定的防潮、隔绝空气、改善外观的作用，易于吞服。薄膜衣是以聚合物为包衣材料，具有生产周期短、用料少、片重增加小、衣层机械强度好、对药物崩解影响小、无糖等优点，同时可以掩盖药物苦味及不良气味。采用由氢化油和表面活性剂组成的混合包衣液，在流化床中对盐酸茚氯嗪微粒进行侧面喷雾包衣，并采用蜂蜡和热处理，使药物溶化后，均匀扩散进

6、入包衣层，从而成功地掩盖了药物的苦涩味[4]。2．4制备β-环糊精包合物[5]近年来，包合技术在药学中的应用日益广泛。主分子的空间结构中全部或部分包入客分子形成的包合物具有促进药物稳定化，增加难溶性药物溶解度和生物利用度，减少药物不良反应和刺激性，改变液态药物粉末化，防止挥发或制成较纯的浓缩制剂等作用。目前，已有人将药物制成β-环糊精包合物，来掩盖药物的苦味，达到提高产品质量的目的。如利用β-环糊精对盐酸黄连素进行包合，从而掩盖其苦味，改善口感；将盐酸雷尼替丁用β-环糊精包裹，既掩盖了其苦味，又可以调节释药速度，再进一步压片或装胶囊后，病人很乐于使

7、用。2．5微囊或微球来掩盖药物苦味微囊、微球化是近年药物应用新工艺、新技术的一个突出代表。将药物微囊化后，不但可以掩盖药物的不良气味，而且可以提高药物的稳定性，防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性等作用。如以聚丙烯酸树脂肠溶液II号为囊材，采用相分离凝聚法制备的克拉霉素微球，较成功地掩盖了药物苦味，易被儿童接受；以明胶为囊材，采用单凝聚技术制备的黄连素微囊，解决了由于其苦味而造成的儿童服药不便的难题。3．通过阻止苦味感受掩盖苦味3．1麻痹味蕾掩盖苦味使用具有局麻作用的掩味剂，暂时性麻痹味蕾上的味觉细胞，降低对苦味分子的感受性，达到掩盖苦味的作用。如

8、薄荷脑或薄荷油，可以麻痹味觉细胞，达到掩盖苦味的效果。但是由于味觉细胞被麻痹，人们在感受其它味觉时也受到了影响。该种方法掩