抗菌药抗肿瘤药6

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1、抗菌药物《药理学》第六部分抗菌药物的辉煌发展史（了解）抗菌药物的滥用及耐药问题（熟悉）抗菌药合理应用——优化抗生素治疗策略各类抗菌药物发展趋势（掌握）磺胺类(百浪多息)20世纪30年代，磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制。抗菌药物的辉煌发展史1928年弗莱明发明青霉素，1941年上市，标志着人类进入抗生素时代青霉素在二战硝烟中神奇的疗效使所有人都为之欢呼！1944年链霉素问世，用于结核病治疗。目前氨基苷类有10余个品种。1952年红霉素问世，近年来新大环内酯类有新发展；60～70年代以来，β-内酰胺及喹诺酮类开发和应

2、用，抗菌药物“大爆发”。目前投入市场超过200种。抗菌药物“大爆发”抗生素：万用灵药？随着时间的流逝，青霉素似乎变得不再那么强大产生耐药性、二重感染出现新的感染或已控制感染“死灰复燃”新出现或“卷土重来”的感染HIV/AIDS、SARS、新型肝炎、疯牛病…肺结核、鼠疫、霍乱、黄热病、登革热…非典型性肺炎、马尔堡病毒…美国因细菌耐药增加医疗费用每年超过40亿美元抗菌药物的滥用及耐药问题中国是世界上滥用抗菌药物最为严重的国家之一，由此造成的细菌耐药性问题尤为突出，抗菌药是国内耗量最大的药物：抗菌药占门诊处方量的24%以上，比例最大。住院患者79％应用了1种或1种以

3、上抗菌药，而根据药敏实验而选择的只占14％。2003年度上海与国际药品销售比较抗菌药物所占全部药物份额上海：超过总量的1/4（25.38％）其中抗生素占3/4以上，头孢菌素近一半。世界：以调脂药、抗精神失常药占多数头孢菌素及抗菌复合物制剂仅占2％销售额前10位药物上海：有4种抗生素（多头孢类抗生素）且排名第一、二、四、五位世界：没有抗菌药滥用误区＊抗菌药＝消炎退热药＊抗菌药预防所有感染＊新、贵品种的疗效优于老、廉品种＊一种抗菌药物即可达到药效的却用2—3种＊口服抗菌药物可达到效果的却用静脉注射耐药性Resultofantibioticabuse滥用二重感染过敏

4、反应感染未有效控制,反而加重我国每年有8万人直接或间接死于抗生素滥用。信号和警示△“抗生素时代”（1941-1975）已经结束！我们将回到“抗生素前时代”！△多重耐药预示我们进入了“后抗生素时代”！（Post-antibioticera）优化抗生素治疗策略目标清除致病菌，恢复机体应有的功能，是抗菌治疗的首要目的防止和减少不良反应的发生减少和预防耐药节约医疗费用第一节抗菌药物概述一.基本概念1.化学治疗（chemotherapy）：应用药物对病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞）所致疾病进行预防或治疗，称化学治疗或化疗。2.化学治疗药物（chemoth

5、erapeuticdrugs)：用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。（化疗过程中所用药物称化疗药物）3.抗菌药物（antibacterialdrugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，属于化疗药。4.抗菌谱（antibacterialspectrum）：药物的抗菌范围。窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。5、抗菌活性（antibacterialactivity）：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而

6、无杀灭作用的药物杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物评价指标：最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。6.抗生素后效应（postantibioticeffect，PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。7.化疗指数（chemotherapeuticindex;CI）：概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即：CI=LD50/ED50。意义：是评价化疗药安全性的指标;化疗指数越大，表明疗效越高，毒性

7、越低,用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。二.化疗药物发展简史30年代——磺胺类40年代——青霉素（PNCG）50年代——红霉素、四环素、氯霉素60年代——广谱半合成PNC类一代头孢氨基糖苷类70年代——广谱半合成PNC类二代头孢80年代——三代头孢氟喹诺酮类（第三代喹诺酮类）三.抗菌药物作用机制与药物作用有关的细菌结构1.抑制细胞壁粘肽的合成胞浆内胞浆膜细胞膜外N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶N-乙酰胞壁酸五肽N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸二糖复合物直链十肽转肽酶粘肽磷霉素环丝氨酸↗↘万古霉素杆菌肽-内酰胺类2.增加胞质膜的通透性多肽类——

8、增加细菌胞浆膜的通透性如多粘菌素多烯类