第八节 昆虫生长发育调节剂的作用机理

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1、第八节昆虫生长发育调节剂的作用机理昆虫生长发育调节剂（简称IGR）一类特殊的影响昆虫正常的生长发育的药剂，它通过造成生长发育中生理过程的破坏而使昆虫表现出生长发育异常，并逐渐死亡。其靶标是昆虫所特有的蜕皮、变态发育过程。主要包括：保幼激素类似物几丁质合成抑制剂蜕皮激素类抗保幼激素类1保幼激素及其类似物（JHA）保幼激素的作用机制：抑制变态和抑制胚胎发育。当完全变态的昆虫在幼虫期，保幼激素使幼虫蜕皮时保持幼虫的形态；而处于末龄幼虫时，正常情况下体内保幼激素分泌减少以至消失，蜕皮后变成蛹。如果在末龄幼虫时给以保幼激素则会产生超龄幼虫，其形态有可能为永久

2、性幼虫或介于幼虫和蛹之间的畸形虫；如蛹期注入少量保幼激素，即羽化为半蛹半成虫状态。因而无法正常生活而导致死亡。刚产下的卵或产卵前的雌成虫接触药剂，则抑制胚胎发育，导致不育。代表品种：双氧威(fenoxycarb)、灭幼宝(pyriproxyfen)双氧威是第一个商品化的保幼激素类似物，可用来防治鞘翅目、鳞翅目的仓储害虫及蚤、蟑螂和蚊幼虫等卫生害虫。以双氧威处理五龄欧洲玉米螟（Ostrinianublalis）可使其永久性幼虫或半虫半蛹态。1.保幼激素类似物2-(4-苯氧基苯氧基)乙基氨基甲酸乙酯灭幼宝:可用于蚊类、家蝇、介壳虫、粉虱、桃蚜等卫生和同

3、翅目害虫。以一定剂量的灭幼宝处理白粉虱2龄若虫，虽可使白粉虱的若虫正常发育到蛹，但成虫完全不能羽化。另外，灭幼宝在植物体内可以传导，以其处理棉花的上层叶片，则下部叶片上白粉虱的卵不能孵化。保幼激素类似物具有活性高、选择性强、对人畜无毒或低毒、来源丰富等优点，在IPM中具有重要的地位的和作用。1.保幼激素类似物2抗保幼激素抗保幼激素化合物的作用是抑制保幼激素的形成和释放，或破坏保幼激素到达靶标部位，或刺激保幼激素降解代谢及阻止其在靶标部位上起作用。由于保幼激素被抑制或减少，幼虫末能长大就蜕皮成为小的成虫，减少了为害性。有时，也可因蜕皮不正常而死亡。目

4、前抗保幼激素类化合物主要为早熟素Ⅰ、早熟素Ⅱ、乙基-4，2-萜品烯-羧基-氧（ETB）、氟化甲羟戊酸（FMev）、乙基-3-甲基-月桂酸酯（EDM）及Compactin(ML-236B)等近30多种。2抗保幼激素AJH划分为以下几类：①JH生物合成的抑制剂(如Compactin，FMev，ETB，PB等)②作用于咽侧体的AJH活性物质(如早熟素)③JH结合蛋白或受体部位的阻碍剂(如EMD)。2抗保幼激素ETB：可以使处理的幼虫表皮变黑，这说明保幼激素量的减少了，但随使用剂量不同，具有JH增效剂和拮抗剂活性。作用机制：ETB具有多种活性，包括JH受体

5、水平的竞争，JH合成早期步骤的抑制，以及通过负反馈对JH生物合成的阻碍。ETB可能的作用方式是作为负责咽侧体开启和关闭的反馈系统的抑制物而起作用的。早熟素：以早熟素接触、饲喂或熏蒸处理昆虫，可以引起昆虫早熟，雌虫变为不育。机理：早熟素富电子密度的3，4-双键被咽侧体中的细胞色素P450单加氧化酶环氧化后变成不稳定的高度活化的环氧化物，此氧化物吸附在亲核底物上，破坏细胞大分子并导致不可逆转的细胞降解，从而破坏咽侧体，使其不能合成保幼激素，引起各种生理效应，如提前变态、成虫不育、降低两性吸引力、胚胎发生损伤、干扰取食节律、引起或结束滞育等。早熟素Ⅰ与Ⅱ

6、的有效性决定于它们的使用时期。2抗保幼激素早熟素II6,7-二甲氧基-2,2-二甲基-2H-1-苯并吡喃EMD：AJH活性。而且，只有较高剂量(食物中浓度100ppm)的EMD表现AJH活性。将烟芽夜蛾幼虫在含有EMD的培养基上连续饲养，幼虫虽然产生蛹表皮，但不出现由中央神经系统控制的如穴居和收缩成蛹体形的预蛹特征，结果形成一个具有幼虫形状和包括瘤状突起在内的附肢的蛹，以及一种从小斑到完全覆盖的蛹表皮的镶嵌体。另外，EMD对离体咽侧体和体内JH滴度不产生明显的影响。EMD作用于JH的受体部位。2抗保幼激素3具蜕皮激素活性的杀虫药剂虫酰肼(tebuf

7、enozide)，鳞翅目害虫的防治。甲氧虫酰肼和RH-0345（halofenozide）等。虫酰肼类化合物所引起的中毒症状很相似，均类似蜕皮酮过剩的症状，即强迫性蜕皮。以鳞翅目为例，通常鳞翅目幼虫取食虫酰肼后4-16小时开始停止取食，随后开始蜕皮；24小时后，中毒幼虫头壳早熟开裂，但蜕皮过程结束；同时，中毒幼虫会排出后肠，使血淋巴和蜕皮液流失，并导致幼虫脱水和死亡；还可引起中毒幼虫表皮细胞退化，阻碍新的原表皮或内表皮皮层的合成，产生发育不完全的新表皮，这些新表皮糅化和黑化也不完全。作用机理：诱导其产生更多的蜕皮激素；抑制了血淋巴和表皮中的羽化激素

8、释放而使蜕皮无法进行下去；二芳酰肼具有与20E(蜕皮甾酮)相似的作用机理。虫酰肼蜕皮甾酮（20E）的分子靶标是由两种蛋白组