2018年执业药师《药学专业知识二》考点：靶向

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1、2018年执业药师《药学专业知识二》考点：靶向2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！ 靶向 抗肿瘤药　　第一亚类 酪氨酸激酶抑制剂　　一、药理作用与临床评价　　(一)作用特点　　酪氨酸激酶在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制剂——吉非替尼、厄洛替尼 ——阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。　　适应证：非小细胞肺癌 。　　(二)典型不良反应——最常

2、见：皮肤毒性、腹泻 。　　二、用药监护　　(1)皮肤毒性 ：皮疹、皮肤干燥和指甲异常。　　避免日晒，涂抹润肤露和含糖皮质激素软膏或口服氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定。　　(2)腹泻 ：中、重度——口服洛哌丁胺。　　(3)间质性肺炎 ——罕见但可致命。　　(4)无症状的肝脏转氨酶AST及ALT升高。　　第二亚类 单克隆抗体抗肿瘤药（单抗药）　　―、药理作用与临床评价　　(一)作用特点　　最突出的优点 ——选择性“杀灭” ：　　只对癌细胞 起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，大幅降低毒副作用。　　1.曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗　　—

3、—机制：在癌细胞膜 外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过程——阻止癌细胞生长扩散。　　A.曲 妥珠单抗——HER-2 过度表达的转移性乳腺癌 。　　B.利 妥昔单抗——滤泡性中央型淋巴瘤（CD20） 。　　C.西 妥昔单抗——与伊立替康（拓扑异构酶I抑制剂） 联用治疗表达表皮生长因子受体(EGFR )的转移性结直肠癌 。　　2.贝伐单抗　　机制特殊：作用于血管内皮生长因子(VEGF)，阻止内皮细胞增殖和新血管生成　　——“饿死癌细胞TANG ”。　　(二)典型不良反应　　1.过敏样反应，或其他超敏反应。　　2.淋巴瘤患者——严重

4、的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征 。　　3.西妥昔单抗——皮肤反应 (80%以上)，其中约15%症状严重。　　二、用药监护　　(一)用前尽可能先做基因筛査　　表皮生长因子受体(YEGFR)过量、B淋巴细胞表面高表达CD20抗原、雌激素受体阳性(ER)——先化疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。　　1.曲 妥珠单抗、西妥昔单抗——人表皮生长因子受体-2(HER-2)的单克隆抗体。HER-2在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表达。　　2.利 妥昔单抗——抗CD20抗体。　　3.西 妥昔单抗——仅可用于KRAS基因野生型患者。　

5、　(二)注意单抗药综合征　　1.过敏反应　　轻度——减慢输注速度或暂停输注。　　严重——立即永久停药，并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素 。　　2.曲 妥珠单抗——心 脏功能减退——心力衰竭、黏液栓子脑栓塞，甚至死亡。　　3.利 妥昔单抗——细 胞因子释放综合征：严重呼吸困难、发热、寒战、荨麻疹和血管性水肿。　　4.西 妥昔单抗——严重的皮肤反应 ，必须中断治疗。只有当皮肤反应恢复到2级，才能重新进行治疗。如皮肤反应为第4次 发生，或停药后无法缓解至2级，则永久停用 。　　5. 肿瘤溶解综合征　　——肿瘤细胞短期内大量溶解，释放细

6、胞内代谢产物——高尿酸 血症、高血钾、高血磷、低血钙和急性肾衰竭。　　预防 ：放化疗前充分水化、利尿、碱化尿液、服用别嘌醇 。　　【小结3】单克隆抗体靶向治疗药TANG　　1.酪氨酸激酶抑制剂——XX替尼——非小细胞肺癌　　（皮肤毒性、腹泻）　　2.单克隆抗体(单抗)　　(1)曲 妥珠单抗(HER-2,乳 腺癌，心 功能减退)　　利 妥昔单抗(CD20，淋 巴瘤，细 胞因子释放)　　西 妥昔单抗(EGFR，结直肠 癌、皮 肤毒性)　　(2)贝 伐单抗(血管内皮生长因子VEGF，饿死 )　　【核心小结TANG】抗肿瘤药·关键考点　　【

7、马上小结TANG——直接影响DNA结构和功能药 】　　一、烷化剂(4)1.氮芥——最早 。淋巴瘤/慢淋/小细胞肺癌。　　2.环磷酰胺 ——淋巴瘤(出血性膀胱炎)。　　3.塞替派 ——乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。　　4.卡莫司汀 ——血脑屏障——脑瘤、脑膜白血病。　　(呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没　　膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG)　　二、铂类(3)顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒性)　　(铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG)　　三、抗生素(2)丝裂霉素、博来霉素(

8、间质性肺炎)　　四、拓扑异构酶抑制剂(2)Ⅰ(喜树碱、羟喜树碱、XX替康-延迟性腹泻)　　Ⅱ(首选：依托泊苷-小肺;替尼泊苷——脑瘤首选)　　【小结2：第二组抗恶性肿瘤药TANG 】　　2.干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨