肺癌EGFR突变的靶向药大全.doc

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1、关于肺癌EGFR突变的靶向药大全文章来源:泽光国际肺癌是全世界最多的肿瘤疾病，而非小细胞肺癌中的EGFR突变在亚裔的发生率也非常的高，中国患者突变率35-40%，常见突变位点发生在18、19、20和21号外显子上。其中19号外显子缺失突变占45%，21号外显子L858R点突变占40-45%，这两种突变为常见突变。除19与21号外显子外，其他突变的发生概率较低，被我们称为罕见突变。可是EGFR路线的抑制靶向药也非常多，那么到底什么时候能吃什么药呢？那今天我们就来一起看一下关于EGFR突变的靶向用药究竟要怎么选择。首先第一代EGFR-TKI抑制靶

2、向药有三种，吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳）。虽然他们三个都是一代的靶向药，都是针对EGFR突变的靶向药，但是其实还是有很大的区别的。吉非替尼和厄洛替尼的临床数据对比，中位OS两者分别是：吉非替尼58.9%，9.6个月，厄洛替尼65.8%，10.7个月，从此看来厄洛替尼的治疗其实是优于吉非替尼的，同时厄洛替尼对脑转移的患者效果很好，也可以针对肺鳞癌的治疗，但是厄洛替尼的副作用比吉非替尼大些，如果一般不是脑转移的患者则还是更推荐用吉非替尼，而埃克替尼的分子靶点和厄洛替尼很相似，可是埃克替尼每日要服用三次，而其他的都只用

3、服用一次，从这就能看出，虽然埃克替尼被称为“国产易瑞沙”但是效果还是不如前两种，但也不会差到哪里，这三种靶向药对于EGFR突变的效果都很好。第二代EGFR-TKI抑制靶向药：阿法替尼（2992）。阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。适用于以下患者治疗：1具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗2含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(N

4、SCLC)，阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的，所以阿法替尼相比一代药的效果更强，但是就是因为效果更强所以副作用也更大，而且阿法替尼对ErbB4的信号通路也有抑制作用，主要针对的是HER2突变，但也能治疗T790M突变，阿法替尼因为针对的靶向很多，算是在EGFR突变中盲试很不错的靶向药，所以HER2基因突变及ErbB4的信号通路都有抑制作用，所以对于基因检测到HER2突变的患者，可以考虑靶向药物阿法替尼，而且阿法替尼治疗肺鳞癌的效果要优于厄洛替尼。第三代EGFR-TKI抑制靶向药：奥希替尼（AZD9291）。奥希替尼适用于既往经

5、表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗，奥希替尼全面碾压化疗，不仅疗效更好，副作用也更小。因此，理应成为T790M耐药患者的首选。9291就是针对T970M突变的患者的，如果基因检测显示T790M突变，可以直接跳过第二代阿法替尼直接服用奥希替尼。目前也有临床显示，奥希替尼作为一代靶向药治疗EGFR突变的无进展生存期和吉非替尼+奥希替尼的无进展生存期相差无几，但是目前还没有被FDA批准用于EGFR的

6、一线用药，所以在一代靶向药耐药后基因检测显示T790M突变就直接用奥希替尼。微信：zegg998，泽光国际为您后续带来更多的靶向咨询解答。