药剂：磺胺类类药物分析.ppt

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1、知识目标和能力目标1.本章知识点掌握磺胺类药物的理化性质、鉴别、检查和含量测定方法；2.能力要求应用鉴别和检查的原理进行磺胺类药物的分析第一节磺胺类药物分析治疗细菌感染性疾病的化学合成药物磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元–使死亡率很高的细菌性传染疾病得到有效控制.《中国药典》2010版收载20余种磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺异噁唑、磺胺多辛磺胺醋酰钠等药物制剂基本结构——苯对氨基磺酰胺芳伯氨基磺酰胺基典型药物结构磺胺嘧啶（sulfadiiazine；SD）磺胺甲噁唑（sulfamethoxazoleSMZ）磺胺异噁唑

2、（sulfafurazole；SIZ）磺胺多辛（sulfadoxine）磺胺醋酰钠（sulfacetamidesodium；SA-Na）二、化学性质课堂活动请对磺胺类药物进行结构剖析找官能团分析化学性质磺胺嘧啶（SD）嘧啶环较活泼芳伯氨基磺胺甲噁唑（SMZ）5-甲基异噁唑较活泼芳伯氨基一、酸碱两性酸碱两性化合物弱碱性：芳香第一胺弱酸性：磺酰胺基问题：此性质可用于哪些分析项目？（二）芳香第一胺的特性——重氮化偶合反应磺胺类药物大多具有芳香第一胺基，在酸性条件下可与亚硝酸钠发生重氮化反应，再在碱性条件下与β-萘酚发生偶合反应

3、。可用于鉴别和含量测定。芳香第一胺也可与芳醛缩合成有色的希夫碱。（三）取代杂环的特性含氮杂环具有较强的紫外吸收和红外吸收特征在酸性条件下，还可与生物碱沉淀剂发生沉淀反应可用于鉴别。常用的生物碱沉淀剂生物碱沉淀剂反应条件及结果碘化铋钾试液橙色或棕红色沉淀碘化钾碘试液棕色或棕褐色沉淀碘化汞钾试液白色或淡黄色沉淀三硝基苯酚试液结晶性沉淀并有特定熔点硅钨酸试液白色、淡黄色或黄棕色沉淀磷钨酸试液淡黄色沉淀第二节、鉴别试验1、重氮化—偶合反应芳伯氨基噁偶氮化合物~猩红色橙黄色一、芳香第一胺的反应二、与芳醛的缩合反应磺胺类药物的芳香第一胺能

4、与多种芳醛（对二甲氨基苯甲醛、香草醛、水杨醛等）在酸性溶液中缩合为具有颜色的希夫碱可供鉴别。如与对二甲基苯甲醛在酸性溶液反应生成黄色的希夫碱二、与硫酸铜的成盐反应——磺酰胺基上的活泼HOH-↓草绿噁磺胺嘧啶↓黄绿→↓紫色常用磺胺类药物铜盐沉淀的颜色药物铜盐沉淀的颜色磺胺甲噁唑草绿色磺胺异噁唑淡棕色→暗绿色磺胺嘧啶黄绿色→紫色磺胺醋酰钠黄绿色三、取代基的反应磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺异噁唑的R取代基均为含氮杂环，显碱性，还能与与有机碱沉淀剂发生沉淀反应。四、红外分光光度法磺胺类药物数量较多，且具有相同的基本结构。为了区别不同的磺

5、胺类药物，《中国药典》收载了红外分光光度法鉴别本类药物。第三节、含量测定一、亚硝酸钠滴定法（永停滴定法）《中国药典》2010版原料——亚硝酸钠滴定法；酸性条件盐酸催化剂溴化钾指示终点永停滴定法亚硝酸钠滴定法滴定速度先快后慢滴定管尖端插入液面下2/3处，将滴定液一次性大部分放下，近终点时提出滴定管，淋洗尖端，继续缓缓滴定至终点二、紫外分光光度法（CHP）三、HPLC（复方制剂）复习重点一、典型药物的结构二、化学性质：酸碱两性、芳香第一胺的特性、取代杂环的特性三、鉴别：重氮化偶合反应（猩红）与芳醛的缩合反应与硫酸铜试液的反应；四、

6、含量测定：亚硝酸钠滴定法（永停滴定法）磺胺类药物的鉴别方法有A.Kober反应B.重氮化-偶合反应C.与硫酸铜的成盐反应D.Marquis反应E.坂口反应