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1、`药物子健康黄茂甲苦的药理作用与毒理学评价研究进展贾贞超陈锦瑶张立实`四川大学华西公共卫生学院)摘要黄茂甲昔为中药黄茂的主要活性成分之一。近年来,国内外、已对其药代动力学药理作用和机制、以及安全性等进行了些研究。由于黄茂甲普具有保护J心血管、促进神经干细胞增殖、增强机体免疫功能、抗炎、抗衰老等多方面的生物学功能,其在药品和保健食品方面具有,一良好的应用前景但其药理作用和安全性方面的研究仍有待进步深入。本文仅就黄茂甲普的药理及毒理学作用研究资料进行简要综述。:;药;关键词黄茂甲营理作用安全性评价AbstraetAstragalosideIV`A
2、ST)15themainasPoninextraetedfromthetraditionalChinesemedieineastragali.ThePhaeokineties,PhanllacokinetiealactionanthemeehanismofASThaveenandbes,sonreatrosinvestigatedinrecentyearandASThashwgPPectinmedicineandhealthcf旧dbeeauseo,一fitsbioactiveefee仁ineludingProteeringtheeardio
3、vaseularsystemPromotingneuorstemeellro,,一一.Pliferationenhaneingiunefunction_antiinflmatoyr,antiagin象eteIt15neeessaryandmamimeprativetofutherinvestigateistPhacologicalefectandtoxicity,50tihserviewaimstogivesomeintroduetionofPhaeologicaleanetsanxieiytevaluationofAST.amrfedotK
4、eyW6drs:AstragalosideIV:Phacologiealefeets;Toxieiytevaluationamr^straga一usmembranaceus(seh.estralus中药黄茂为豆科植物膜英黄茂Fi)Bg和蒙古黄茂^,....eeonoeao。、、、mmbaeeus(Fisch)Bgvarmgholieus(Bg)Hsi的干燥根黄茂含有多糖皂昔黄酮anr氨基酸、亚油酸、生物碱、多种矿物质及维生素等化学成分。从黄蔑中己分离鉴定出的皂昔己,,。有数十种而甲普(Ast「agalosideIvAST)为其主要的活性指标成
5、分甲昔在黄茂中含量在5喻~,。,、18%o之间大多为10失沁~15喻数十年来国内外学者己对黄茂甲普黄茂的其他提取物或与其它药物组方的药代动力学、毒理药理作用与机制等进行了一些研究。本文仅就黄蔑甲昔的基本特性和药理毒理学评价研究资料进行简要综述。1基本特性1.1理化性质,,,AST为黄棕色粉末是一种羊毛酷醇型的四环三菇皂昔分子式为C4,H680,;相对分子质。。、,,,量为784结构式如图】几乎不溶于乙酸乙酩丙酮及水微溶于甲醇溶于热乙醇冷后析出。图1黄茂甲营的结构式药物与健康1.2药代动力学和组织分布研究一一,陈宁等建立了用固相萃取HPCLMS
6、测定大鼠血浆中黄茂甲昔含量的方法并对其在大鼠,,、、,体内的药代动力学和组织分布进行了研究结果表明在124m叭g剂量范围内黄茂甲昔,,;组在大鼠体内药代动力学行为呈现线性织分布研究表明黄芭甲昔在体内分布较广但浓度,,。,普遍较低除性腺外其它组织中的药物浓度均随时间的延长而降低给药20min后在所测,、,、、、,定;的组织中以肺肝浓度最高约为脑和性腺中浓度的10倍皮肤肾胃肠和心脏次之。;约为脑和性腺中浓度的3倍在脑和性腺中分布较少川zhang等采用高效液相色谱法结合串联质谱法检测大鼠和狗体内AsT的血清蛋白结合率约,。,为83%且在浓度范围为2
7、50一lo00n创ml时为线性结合黄茂甲昔在肝和肺中的浓度最高经,.,肝清除速率约.0004眺.gmin这提示其体内消除较慢在脑中浓度较低说明其难以通过血脑。。屏障大鼠和Beagle犬的药代动力学没有明显种属差异12月2药理作用2.1对心血管系统的保护作用,,,,AST具有广泛的心血管药理作用包括降压强心保护心肌细胞和血管内皮改善血液,,。流变学改善慢性心衰患者左室构型并可上调血管和心肌相关基因表达等其作用机制与诱导NO释放、抗脂质过氧化、清除氧自由基、抗凋亡、改善能量代谢、减轻钙超载等多方面有关[4],,观察黄蔑甲昔连续给药对大鼠心肌基因表
8、达谱的影响黄茂甲昔组显示72个上调基因其。,;中39个基因生物学特性明确经基因功能分析黄芭甲昔对心血管发育功能的影响最大其次,。是对心肌发育功能并与细胞骨架表达及细
