噻虫嗪及其中间体合成.pdf

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1、第16卷第2期农药研究与应用Vol.16No.22012年4月AGROCHEMICALSRESEARCH&APPLICATIONApr2012农药文摘噻虫嗪及其中间体合成四个卓越水稻新杀虫剂的合成项重要的新成就。它较吡虫啉有更高的生物活性，更来源：世界农药，2011，（1）：1-5，57高的安全性和更宽的活性谱，且与吡虫啉无交互抗作者：程志明性。本文根据近年国外的有关报道，对噻虫嗪作了较机构：上海生农生化制品有限公司全面的概述。内容涉及历史背景、发现过程、合成反氯虫苯甲酰胺（chlorantranilipro

2、le）、氯虫苯甲酰应、生物活性、结构-活性相关。田间表现、作用模胺+噻虫嗪（thiamethoxam）、氟虫酰胺（flubendiamide）式、理化性质、安全性能和环境行为等。和氰氟虫腙（metaflumizone）为当今水稻田最优秀的4种杀虫剂。叙述了氯虫苯甲酰胺、噻虫嗪、氟虫酰胺噻虫嗪的制备方法和氰氟虫腙的合成方法。申请号：201110364399.8申请日：2011.11.17公开号：CN102372702A公开日：2012.03.14杀虫剂噻虫嗪的合成路线评述申请人：安徽省化工研究院来源：浙江化工，

3、2006，（11）：24-26地址：230041安徽省合肥市阜阳北路363号作者：周倜；陈少亭；陈祖伟发明人：胡仁涛；潘启玉机构：杭州中美华东制药有限公司；本发明涉及噻虫嗪的制备方法。具体操作如下：浙江海翔药业股份有限公司；取3-甲基-4-硝基亚胺基四氢-1，3，5-噁二嗪和2-浙江禾田化工有限公司氯-5-氯甲基噻唑溶于极性非质子的有机溶剂中，加总结了新型低毒优良的广谱杀虫剂噻虫嗪及其中入催化剂碘化钾和缚酸剂碳酸钾，常温或加热搅拌间体的合成方法，对其主要合成路线做了简单比较和8h，TLC检测反应完全，反应体系

4、一直保持黄色悬评述，笔者认为以2-氯-5-氯甲基-1，3-噻唑和3-甲浊态；蒸去有机溶剂，剩余物中加入二氯甲烷浸洗，基-4-亚硝基亚胺-1，3，5-噁二嗪合成噻虫嗪的方法，过滤去除无机盐，截取有机相，有机相呈深黄色透明具有很好的应用前景。溶液，蒸干二氯甲烷，粗产品以甲苯重结晶，得到米黄色噻虫嗪，折合收率84%，纯度98%。本发明的亲杀虫剂新品种———噻虫嗪的合成研究和取代过程平稳迅速，大大降低副反应的倾向，摆脱来源：上海化工，2002，（15，16）：25-27了对2-氯-5-氯甲基噻唑纯度要求的瓶颈，彻底解

5、决作者：范文政；程志明；顾保权；张一宾了产品颜色发黑的问题，大幅度提升产品收率。机构：上海市农药研究所噻虫嗪是一种具有优异活性的类似于新烟碱类化噻虫嗪的合成技术合物的杀虫剂。噻虫嗪的合成采用2，3-二氯-1-丙烯来源：化工中间体，2010，（1）：20-24和硫氰酸钠反应，生成2-氯丙烯硫代异氰酸酯，再作者：陆阳；陶京朝；周志莲和氯气反应，最后和3-甲基-4-硝基亚胺-1，3，5-恶机构：信阳农专有机化学教研室；郑州大学化学系；二嗪反应而制得产品。河南科易集团新药研究开发中心以2，3-二氯丙烯和硫氰酸钠为起始

6、原料，首先化学杀虫剂的新成就———噻虫嗪生成中间体2-氯丙烯硫代异氰酸酯（1），（1）再与来源：精细化工化纤信息通讯，2002，（3）：2-6苄基硫醇加成，环合生成中间体2-苄硫基-5-氯甲作者：高德霖基噻唑（2）；（2）与3-甲基-4-硝基亚胺-1，3，5-恶机构：联合国南通农药剂型开发中心二嗪反应生成中间体苄硫基噻虫嗪（3）；（3）与氯气噻虫嗪是继吡虫啉之后，化学杀虫剂取得的又一反应生成目标化合物噻虫嗪，合成总收率达到52农药研究与应用AGROCHEMICALSRESEARCH&APPLICATION第1

7、6卷50.6%。研究了噻虫嗪的合成工艺，分析并实验优化噻虫嗪中间体3-甲基-4-硝基亚胺基四氢-了主要的合成工艺参数。该合成路线原料易得，反1，3，5-噁二嗪的合成研究应过程稳定，收率高，产品质量好，有利于工业化来源：安徽化工，2011，（2）：48-49，51生产。作者：潘启玉；胡仁涛机构：安徽省化工研究院新一代烟碱类杀虫剂———噻虫嗪的合成研究对噻虫嗪中间体3-甲基-4-硝基亚胺基四氢-来源：现代农药，2006，（1）：11-131，3，5-噁二嗪的合成进行研究。通过优化反应条件，作者：陶贤鉴；黄超群；罗

8、亮明使产品转化率达到90%以上，同时收率也能达到机构：湖南化工研究院85%以上，高于以往的文献报道值。该方法操作简噻虫嗪是一种具有优异活性的类似于新烟碱类化便，适用于工业化生产。合物的杀虫剂。介绍了噻虫嗪的合成方法，采用选定的合成路线，合成的噻虫嗪总收率以2，3-二氯-1-丙3-甲基-4-硝基亚胺基全氢化-1，3，5-二嗪烯计大于50%，纯度达到97%。的合成来源：农药，2006，（1）：24-25