抗寄生虫药-抗疟药-抗阿米巴病药及抗滴虫病药-抗血吸虫病药和抗丝虫病药-抗蠕虫药

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1、第四十六章抗寄生虫药第一节抗疟药第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药第三节抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四节抗蠕虫药第一节抗疟药一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节二、抗疟药的分类1、主要用于控制症状的抗疟药氯喹、奎宁、青蒿素等。能杀灭红细胞内期的裂殖体，发挥控制症状发作和症状抑制性预防作用。2、主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹等。能杀灭间日疟继发性红细胞外期的子孢子以及各种疟原虫的配子体，控制疟疾的复发和传播。3、主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶等。可杀灭原发性红细胞外期的疟原虫，发挥病因预防作用。三、常见的抗疟药1、主要用于控制症状的抗疟药氯喹（chlorquine）【药理作用和临床应用】

2、⑴抗疟作用控制临床症状起效快、疗效高、作用持久。易产生耐药性。⑵抗肠道外阿米巴病作用氯喹对阿米巴痢疾无效。但由于它在肝脏的浓度高，对阿米巴肝脓肿有效。⑶免疫抑制作用大剂量偶可用于一些自身免疫性疾病。【不良反应】氯喹用于治疗疟疾时，一般能良好耐受，仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等，停药后迅速消失。大剂量、长疗程用药可引起视力障碍，以及对肝脏和肾脏的损害。奎宁（quinine）奎宁是从金鸡纳树皮中提得的一种生物碱。金鸡纳树原产南美洲，自古当地居民即用其树皮治疗疟疾。1820年分离出奎宁后，迅即用于临床，曾是治疗疟疾的主要药物。由于毒性较大，自合成氯喹等药后，奎宁已不作首选抗疟药用。但当今

3、氯喹的耐药性问题日趋严重，因而奎宁又被重视，主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是严重的脑型疟。【不良反应】金鸡纳反应表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋。心血管反应用药过量或静脉滴注速度过快时可致严重低血压和致死性心律失常。特异质反应少数恶性疟患者即使应用很小剂量也能引起急性溶血，发生寒战、高热、背痛、血红蛋白尿（黑尿）和急性肾功能衰竭，甚至死亡。其它奎宁能刺激胰岛β细胞分泌，对妊娠子宫有兴奋作用，故孕妇忌用。甲氟喹（mefloquine）甲氟喹也是一种杀疟原虫红细胞内期滋养体的药物。用于控制症状，起效较慢。单独或与长效磺胺和乙胺嘧啶合用，对耐多药恶性疟虫株

4、感染有一定疗效。甲氟喹的另一特点是血浆半衰期较长（约30天），可能是其在体内有肝肠循环的缘故。用于症状抑制性预防，每2周给药一次。青蒿素（artemisinin）青蒿素是从黄花蒿及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。由于对耐氯喹虫株感染有效，青蒿素受到国内、外广泛重视。【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用，对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟，对耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。最大的缺点是复发率高，口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与其在体内消除

5、快，代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用，可使复发率降至10%左右。青蒿素也可诱发耐药性，但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延缓耐药性的发生。【不良反应】不良反应少见，偶见四肢麻木感和心动过速。未见对重要内脏有损害作用。动物试验中应用大剂量时，曾见骨髓抑制和肝损害，并有胚胎毒性作用。2、主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹（primaquine）【药理作用和临床作用】伯氨喹主要对间日疟继发性红细胞外期子孢子和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。对红细胞内期无效，不能控制疟疾症状的发作。通常均需与氯喹等合用。疟原虫对此药很少产生耐药性。【不良

6、反应】毒性较大是此药的一大缺点，但目前尚无适当药物可以取代之。治疗量即可引起头晕、恶心、呕吐、紫绀、腹痛等。停药后可消失。严重的反应是少数特异质者发生的急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症（特异质反应）。3、主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶（pyrimethamine）【药理作用和临床作用】乙胺嘧啶对疟原虫原发性红细胞外期有抑制作用，用作病因预防药，作用持久，服药一次，预防作用可维持一周以上。对红细胞内期的未成熟裂殖体也有抑制作用，对已成熟的裂殖体则无效。用于控制耐氯喹株恶性疟的症状发作，生效较慢，常需在用药后第二个无性增殖期才能显效。此药并不能直接杀灭配子体，但含药血液随配子体被按蚊吸

7、入后，能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，起控制传播的作用。【作用机制和联合用药】乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力，并能抑制其活性，从而阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用，在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，可起协同作用，且可延缓耐药性的发生。因此，此药常与半衰期相近的周效磺胺或氨苯砜合用。但近年已发现耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶–周效磺胺合剂有交叉耐药性。【不良反应】乙胺嘧啶治疗量