南农大药物化学整理.doc

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1、药物：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。药物化学研究内容：研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特性、稳定性；研究化学药物进入体内后的运行方式；研究化学药物与生物体相互作用的方式；研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系；设计新的活性化合物分子；寻求和发现新药。合理药物设计：依据生物化学、酶学、分子生物学及分子遗传学等领域

2、的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。按照来源分类：天然药物、化学合成药、抗生素、基因工程药物等按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等按疗效分类；按照化学结构分类等。药物的商品名：药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企业的形象和产品的声誉。药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且

3、应简易顺口。药物化学名的组成：取代基的位置+取代基+母体+官能团第二章中枢神经系统药物镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物。为什么巴比妥酸无活性？为什么5，5-双取代巴比妥酸才可能有活性？巴比妥酸和5-苯基巴比妥酸几乎不能透过细胞膜和血脑屏障：进入脑内的药量极微；无镇静、催眠作用。分子态易于吸收及进入中枢发挥作用：Phenobarbital、Hexobarbital未解离的分子分别为50%和90.91%,可进入中枢产生活性；Hexobarbital的作用比Phenobarbital更快。什么是脂水分配系数？脂溶性和水溶性的相对

4、大小；化合物在互不混溶的非水相（常用正辛醇）和水相中分配平衡后。P=C0/Cw应有合适的的脂水分配系数：脂溶性：利于透过细胞膜；水溶性：利于在体液中转运。保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位。镇静、催眠、抗焦虑的首选药物：苯并二氮杂卓类什么是“标示氢”？①杂环母核含有最大数目的非累积双键后，还有饱和的原子存在，并且可能出现的位置不止一处，那么就要用标氢的方式加以命名，用斜体大写的H标明。②标氢的命名：1）用来区别不同的异构体；2）给出主要功能基的位置。标氢和加氢区别：环系中由于官能团的引入所产生的氢----加氢；环系中的不饱和位置----标氢；格式

5、不同。七元亚胺内酰胺环是苯二氮卓类药物产生药效的必要结构。如何通过结构修饰增加或避免1，2位的水解稳定性？P20前药：前体药物（简称前药)是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质（即原药，又称母药）以发挥药理作用的化合物。比较解热镇痛药与镇痛药：作用部位——外周：中枢；作用靶点——环氧合酶：阿片受体①不能代替吗啡类使用②它只对慢性钝痛有良好的作用：牙痛、头痛、肌肉痛、关节痛③无成瘾性如何防止吗啡注射液的氧化？P42吗啡官能团的改变？P43解释激动剂、拮抗剂、激动拮抗剂。P46三点结合学说（P45）：吗啡与受体，(1)一个坦平的芳香环，以范德华力

6、与受体中的平坦部位相结合。(2)一个碱性中心，并能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合。(3)苯环以直立键与哌啶环相连，使得碱性中心与坦平的结构处在同一平面上，而乙胺链部分在立体构型中突出于平面之前方，以便与受体中疏水腔以疏水作用镶嵌结合。吗啡的受体学说在早期提出的即为上述的三点论，这一学说成功地应用若干年后，发现不能解释很多事实，如埃托啡与吗啡结构形象相似，但埃托啡的镇痛活性却比吗啡高至数百倍。中枢兴奋作用：Caffeine>茶碱>柯柯豆碱；松弛平滑肌及利尿作用：茶碱>柯柯豆碱>CaffeineCaffeine：中枢兴奋药；茶碱：

7、平滑肌松弛药，利尿及强心药；柯柯豆碱：现已少用第三章外周神经系统药物外周神经系统（peripheralnervoussystem），也称周围神经系统，是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。主要用于手术后腹气涨、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。P61ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极低。ACh化学稳定性差，在水溶液、胃肠道和血液中