药理学总论ppt课件.ppt

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1、第一章药理学总论第1节绪言学习目标1、掌握药物的概念2、掌握药理学、药效学、药动学的概念3、理解药理学的学科任务4、了解药理学的发展史第1节 绪言一、药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及其原理的一门学科。药物(drug)预防用药治疗用药诊断用药药物与毒物药物来源天然药物人工合成药物基因工程药物药物代谢动力学(Pharmacokinetics)6药物效应动力学(Pharmacodynamics)作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄血药浓度随时间变化过程药理学研究的主要内容6药理学的学科

2、任务①阐明药物的作用及作用机制②研究开发新药,发现药物新用途③为临床合理用药提供科学依据④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发展的规律。二、药理学的发展史药理学的形成和发展1500BC,埃及,亚伯斯,古医籍(Eberspapyrus)1500BC,印度草医学,100BC-100用梵语编撰草药方剂我国2700BC,草药方剂治病汉代(206BC-200)正式编撰“神农本草经”(大约公元一世纪完成)《神农本草经》大约公元一世纪载药365种,不少流传至今,如人参、甘草、当归、麻黄、大黄《新修本草》第一部药典《新修本草》书影《本草纲目》1578年完成52

3、卷,190万字收药1892种插图1160幅药方11000条7种文字《本草纲目》(CompendiumofMateriaMedica)李时珍RudolfBuchheimOswaldSchmiedeberg德国R.Buchheim(1820-1879)建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。现代药理学创始人,发展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续发展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。20世纪30-50年代,新药

4、发展的黄金时代,人工合成和半合成的化合物,磺胺类,喹诺酮类等。第2节药物效应动力学学习目标1、掌握药物作用两重性的概念2、理解药物的基本作用3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念4、理解剂量与效应之间的关系第2节药物效应动力学一、药物作用的基本表现兴奋抑制指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。抑制作用:指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。二、药物作用的选择性指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力,或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。三、药物作用的两重性(一)防治作用预防治疗(二)不良反应:用药后产

5、生的与治疗目的无关且给病人带来不适或痛苦的反应1、副反应与治疗目的无关的作用。是药物本身固有的作用。症状较轻,危害不大,可预知,可转化2、毒性反应剂量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应急性毒性、慢性毒性、三致毒性(致癌、致畸胎、致突变)5、变态反应(过敏反应)a少数人的病理性免疫反应。b与剂量无关c某些药物用皮肤过敏试验可预知3、后遗效应:血药浓度已降至阈浓度以下时的效应4、停药反应突然停药后原有疾病反跳四、量效曲线量效曲线:以药理效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。(一)量反应量效曲线量

6、反应:药理效应强弱是连续增减的量变,如血压升降、心率快慢等,用具体数值或最大反应的百分率表示(二)质反应量效曲线质反应:效应用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等五、药物作用机制本课重点介绍药物作用的受体机制。(一)受体概念1.受体:是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质,能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等,并通过信息放大系统,引起生理反应或药理效应。(二)受体的特性:1.特异性:受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构相适应的配体特异结合。2.灵敏性:受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。3.饱

7、和性:受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性,作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。第3节药物代谢动力学学习目标1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程及其影响因素2、掌握常用药动学参数及其意义3、理解药物跨膜转运方式第3节药物代谢动力学一、药物的跨膜转运(一)被动转运被动转运(passivetransport):多数药物属于被动转运。被动转运的特点:1.高浓度---低浓度(又称下山转运)2.不消耗能量3.不需要载体,无竞争抑制和饱和现象。(二)主动转运主动转运(activetransport)的特点:低浓度--高浓度(又称上山

8、转运)需要消耗能量,有饱和性。3.需要载体,载体对药物有特异选择,存在竞争性抑制和饱和现象。弱碱性药物弱酸性药物Handerson-Hasselbalch公式pH和

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