甲状腺激素及抗甲状腺药-药理学课件

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1、甲状腺激素及抗甲状腺药学习要求掌握抗甲状腺药的作用及作用机理熟悉抗甲状腺药的用途和不良反应了解甲状腺激素的作用和用途一、甲状腺激素甲状腺激素的合成、分泌、调节甲状腺激素的生理作用甲状腺激素的应用不良反应二、抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物-受体阻断药放射性碘主要授课内容一、甲状腺激素甲状腺激素的合成、分泌、调节甲状腺激素的生理作用甲状腺激素的应用不良反应二、抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物-受体阻断药放射性碘主要授课内容T4:含量较高，活性低，75μgT3:含量较低，活性高，25μgT4:于外周在5′脱碘酶的作用下变为T3一、甲状腺激

2、素甲状腺激素的合成、分泌、调节甲状腺激素的生理作用甲状腺激素的应用不良反应二、抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物-受体阻断药放射性碘主要授课内容1.摄碘：甲状腺摄取血浆中的碘（I－）注：Ⅰ的转运受促甲状腺激素（TSH)调控，甲状腺细胞通过碘泵主动摄取血液中的碘化物2.合成：①碘的活化：Iˉ过氧化物酶I0(或I+)②酪氨酸碘化：I++甲状腺球蛋白MIT(一碘酪氨酸)2I++甲状腺球蛋白DIT(二碘酪氨酸)③碘化酪氨酸偶联（缩合）MIT+DIT过氧化物酶T3DIT+DIT过氧化物酶T4(贮存于滤泡腔内胶质中,T4:T3=4:1)3、分解

3、与释放T3-球蛋白蛋白水解酶球蛋白+T3T4-球蛋白蛋白水解酶球蛋白+T4胃肠I-血液I-I-过氧化物酶IoTGTyr碘化MITDIT缩合MIT+DITDIT+DITT3T4TG腺泡腔贮存合成释放活化蛋白水解酶T3T4血液MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲状腺球蛋白摄取甲状腺激素的合成释放活化摄碘靶器官TRHTSHT3、T4T3、T4T3、T4TRHTSH促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素应激下丘脑是机体调节内分泌活动的枢纽分泌调节一、甲状腺激素甲状腺激素的合成、分泌、调节甲状腺激素的生理作用甲状腺激素的应用不良反应二、抗甲

4、状腺药硫脲类碘及碘化物-受体阻断药放射性碘主要授课内容生理作用（1）促进生长发育。（2）促进新陈代谢，加速体内物质的氧化分解。（3）提高交感神经系统的兴奋性。T3、T4+TR基因表达→介质蛋白→效应生理作用（1）促进生长发育。（2）促进新陈代谢，加速体内物质的氧化分解。（3）提高交感神经系统的兴奋性。T3、T4+TR基因表达→介质蛋白→效应1、促进生长发育：生理作用（1）促进生长发育。（2）促进新陈代谢，加速体内物质的氧化分解。（3）提高交感神经系统的兴奋性。T3、T4+TR基因表达→介质蛋白→效应●脂肪代谢：↑胆固醇

5、及脂肪酸分解，↓血中胆固醇及脂肪酸。●糖代谢生理量↑对糖的摄取和利用，降低血糖大剂量↑糖原分解，升高血糖2、促进代谢（1）能量代谢加速机体绝大多数细胞的能量代谢，使机体耗氧量和产热量增加。（2）蛋白质、脂肪和糖代谢●蛋白质代谢生理量促进蛋白质合成。大剂量促进蛋白质分解。生理作用（1）促进生长发育。（2）促进新陈代谢，加速体内物质的氧化分解。（3）提高交感神经系统的兴奋性。T3、T4+TR基因表达→介质蛋白→效应甲状腺激素可提高机体对儿茶酚胺类物质的敏感性，使交感张力提高，微血管透性降低。3、提高交感神经系统的兴奋性甲亢呆小症

6、单纯性甲状腺肿甲状腺功能亢进，分泌甲状腺激素过多。胚胎和婴儿时期甲状腺功能不足。食物中缺碘，甲状腺激素合成数量减少。幼年和成年时期甲状腺功能不足。粘液性水肿分泌过多分泌不足一、甲状腺激素甲状腺激素的合成、分泌、调节甲状腺激素的生理作用甲状腺激素的应用不良反应二、抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物-受体阻断药放射性碘主要授课内容1.呆小病尽早治疗，发育仍可正常，但智力低下难于完成纠正。治疗3个月后2.黏液性水肿从小剂量开始增至足量。法国.路易十六3.单纯性甲状腺肿生活在高原山村，饮食中无海产品及加碘食盐还可给予适量甲状腺片，以补充T3

7、、T4的不足，并抑制TSH的过多分泌。．．一、甲状腺激素甲状腺激素的合成、分泌、调节甲状腺激素的生理作用甲状腺激素的应用不良反应二、抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物-受体阻断药放射性碘主要授课内容不良反应过量引起甲状腺功能亢进心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠老年和心脏病者可发生心绞痛、心肌梗塞和心力衰竭一、甲状腺激素甲状腺激素的合成、分泌、调节甲状腺激素的生理作用甲状腺激素的应用不良反应二、抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物-受体阻断药放射性碘主要授课内容第二节　抗甲状腺药能阻止或减少甲状腺激素的合成和（或）分泌，用于治疗甲状腺功能亢

8、进的药物。一)硫脲类二)碘及碘化物三)β-受体阻断药一、药物治疗一)硫脲类二)碘及碘化物三)β-受体阻断药一、药物治疗硫脲类硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类(imidazoles)甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）①抑制过氧化物酶，阻止甲状腺激