第32章 作用于消化系统的药物ppt课件.ppt

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1、浙江中医药大学第三十二章作用于消化系统的药物Gastrointestinaldrugs消化系统解剖图作用于消化系统的药物基本要求：掌握抗消化性溃疡药分类、各类代表药。掌握西米替丁、奥美拉唑、米索前列醇的作用特点。了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等药作用特点及泻药硫酸镁等药的作用方式与临床应用。了解助消化药、止吐药、泻药、止药及利胆药的常用药名称。主要有：抗消化性溃疡药助消化药止吐药止泻药泻药利胆药第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡的病因病理生理学认为：防御因子减弱（粘液分泌、碳酸氢盐和前列腺素产生）攻击因子增强（胃酸、胃蛋白

2、酶、幽门螺杆菌感染）抗溃疡病药的分类：1.抗酸药氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝2.抑制胃酸分泌药①H2受体阻断药法莫替丁②抗胆碱药哌仑西平③H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑④胃泌素受体阻断药丙谷胺3.增强胃粘膜屏障功能药米索前列醇枸橼酸铋钾4.抗幽门螺杆菌药阿莫西林等胃壁细胞ACH---Hist---Gast---一、抗酸药antacids作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛，促进愈合，结合有害物质，保护粘膜。抗酸药理想的抗酸药

3、应具备以下特点：1.对粘膜及溃疡面有保护收敛作用2.抗酸作用强、迅速、持久3.不产生CO2气体4.无便秘或腹泻作用5.不易吸收，无碱血症常用的抗酸药：三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）氢氧化铝（aluminumhydroxide）碳酸钙（calciumcarbonate）碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）氧化镁（magnesiumoxide）抗酸药抗酸药---------------------------------------------------------药名特点副作用------

4、--------------------------------------------------氢氧化铝不产生CO2胃排空减慢收敛便秘--------------------------------------------------------氢氧化镁反应迅速腹泻作用强高镁血症--------------------------------------------------------碳酸氢钠作用快、强嗳气、腹涨---------------------------------------------------

5、-----抗酸药比较较少单用，大多组成复方制剂，增强抗酸作用，减少不良反应。如胃舒平、胃得乐合理用药：餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次抗酸药的作用与胃内充盈度有关抗酸药二、抑制胃酸分泌药Acidsecretioninhibitors【药理作用及机制】阻断胃壁上的H2受体，→基础胃酸和夜间胃酸的分泌↓→胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌↓。作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。（一）H2受体阻断药【常用药物】西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作

6、用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。雷尼替丁ranitidine法莫替丁famotidine抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。尼扎替丁nizatidine罗沙替丁roxatidineH2受体阻断药【作用及机制】①酶抑制剂（-）H+-K+-ATP酶→酶失去活性→抑制胃酸分泌作用强而持久；②胃蛋白酶分泌也减少；③尚有抑制幽门螺杆菌的作用。【应用】反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。（二）H+-K+-ATP酶抑制药（protonpumpin

7、hibitors）兰索拉唑lansoprazole第二代抑酸和抗Hp作用强于奥美拉唑。潘多拉唑pantoprazole雷贝拉唑rabeprazole第三代作用强，不良反应少H+-K+-ATP酶抑制药【常用药物】奥美拉唑omeprazole（洛塞克，losec）餐前空腹口服；第一代长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。奥美拉唑的药动学特点口服生物利用度：35%弱碱性1-3h达Cmax血浆蛋白结合率：95%代谢产物有活性奥美拉唑的药效学特点为前药，在酸性环境中活化；作用靶位呈高度选择性：壁细胞PP；只对分泌膜上的活性酸泵产生不

8、可逆抑制；初期药效逐渐增强，停药后效应仍持续数天；药效的消退：贮存的静息泵的补充；重新合成新的质子泵；抑制基础胃酸分泌抑制由组胺、促胃液素、食物引起的胃酸分泌增加胃黏膜血流量抑制胃蛋白酶分泌抗幽门螺杆菌-4周溃疡愈合率达90%奥美拉唑的药效学特点质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较作用强大，完全阻止各种刺激引起的胃酸分